药理学讲稿之第十一章 全身性麻醉药

第一篇：药理学讲稿之第十一章 全身性麻醉药

药理学讲稿------

4、脑/血分布系数：脑中药物浓度与血中药物浓度达平衡时的比值——大——易进入脑组织——作用强；

5、排泄：经肺经原形排出——肺通气量大、脑/血、血/气系数低——易排出；

四、常用的药物：

（一）麻醉乙醚：

1、无色易挥发有强烈剌激性气体，性质不稳定，易燃易爆；

2、麻醉浓度的乙醉对呼吸和血压无影响；

3、毒性小；

4、肌肉体验弛作用强——箭毒样作用；

5、诱导期和苏醒期长，易发生意外——现已少用；

（二）氟烷：

1、无色透明液体，不燃不爆，化学性质不稳定；

2、麻醉效能强，MAC为0.77%，血/气分布系数低——诱导期短，苏醒快；

3、肌松作用和镇痛作用不满意；

4、有明显扩张血管作用，能直接抑制心肌和阻滞交感神经节——血压下降和心动过缓——+麻黄碱升压，阿托品增加心率，忌用AD——心肌对CA敏感性高——心律失常；

5、收缩子宫——出血增加——禁用于难产和剖腹产病人；

6、反复应用可致肝炎或肝坏死；

（三）恩氟烷：与异氟烷是同分异构体

1、是目前较为常用的吸入麻醉药；

2、麻醉诱导平稳、迅速和舒适，苏醒快；

3、肌松作用良好，不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性；

4、反复使用无明显的副作用；

（四）氧化亚氮：笑气

1、无色味甜无剌激性液态气体，性质稳定，不燃不爆；

2、镇痛作用强，患者感觉舒适愉快；

3、麻醉效能低，血/气分布系数低——诱导期短，苏醒快——主要用于诱导麻醉或与其他全麻药配伍应用；

4、对心肌有抑制作用，但对呼吸、肝、肾功能无影响；

术。

二、氯胺酮：

1、作用：阻断痛觉冲动向丘脑和新皮层的传导，同时兴奋大脑边缘系统；

2、引起意识模糊、短暂性记忆缺失及满意的镇痛效应的同时，意识未完全消失；

3、兴奋交感神经——血压上升，心率快、肌张力增加；

4、对体表镇痛作用强而对内脏镇痛作用差；

5、对呼吸抑制作用短暂；

6、临床上常用于烧伤换药、各种浅表手术。

A.硫喷妥钠 B.氧化亚氮 C.异氟烷 D.麻醉乙醚 4.下列全麻药物中，肌松作用最强的是()A.乙醚 B.氟烷 C.氧化亚氮 D.硫喷妥钠 5.最小肺泡浓度值最低的药物是()A.乙醚 B.氟烷 C.异氟烷 D.氧化亚氮 6.吸入性全麻药中，以气体状态存在的是()A.乙醚 B.氟烷 C.异氟烷 D.氧化亚氮 7.用氟烷吸入麻醉时应禁用()A.阿托品 B.地西泮 C.肾上腺素 D.苯巴比妥 8.下列哪个药物会导致肝损害()A.乙醚 B.氟烷 C.氧化亚氮 D.恩氟烷 9.下列全麻药中，易引起弥散性缺氧的是()A.乙醚 B.氟烷 C.恩氟烷 D.氧化亚氮 10.静脉注射硫喷妥钠使病人直接进入外科麻醉期，称为()A.麻醉前给药 B.诱导麻醉 C.基础麻醉 D.神经安定镇痛术 11.氯胺酮引起的麻醉，与一般全麻药不同，属于()A.基础麻醉 B.分离麻醉 C.诱导麻醉 D.低温麻醉 12.乙醚吸入麻醉前注射阿托品的目的是()A.解除胃平滑肌的痉挛 B.消除病人紧张情绪 C.减少呼吸道腺体分泌 D.增加肌松作用

第二篇：药理学讲稿之第九章 肾上腺素受体阻断药

药理学讲稿------

心肌收缩力和CO增加——心脏前负荷减轻——心衰。

3、不良反应：低血压、腹痛、腹泻、呕吐和溃疡病——胆碱作用；心率加快——胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用；

妥拉唑啉：苄唑啉，也是短效类α受体阻断药

特点：

1、α阻断作用较弱，拟胆碱作用和组胺样作用较强；

2、临床上主要用于外周血管痉挛性疾病的治疗，和皮下注射用于NA静滴外漏。

（二）长效类：

与α受体形成牢固的结合，可压低激动剂的量效曲线，达不到最大效应——酚苄明和二苄明； 酚苄明：苯苄胺

特点：

1、起效缓慢，在体内其分子中的氯乙胺基要环化成乙撑亚胺基才能起作用；

2、与α受体结合牢固，故维持时间长——一次用药可维持3-4天；

3、血管扩张，外周阻力下降，舒张压下降——反射性心率加快——阻断突触前膜α2受体——负反馈阻断——NA释放增加；

4、临床上可用于外周血管痉挛性疾病、休克和嗜铬细胞瘤的治疗。

二、α1受体阻断药

哌唑嗪：选择性地阻断α1受体——血管扩张，BP下降——高血压的治疗 对α2作用不明显——无阻断负反馈作用——心率不加快；

三、α2受体阻断药

育亨宾：选择性阻断α2受体——科研工具用药。

4、肾素：是肾小球旁细胞分泌，其分泌受β1受体支配，β受体阻断—肾素↓BP↓ ——β受体阻断药也是有很好的降压作用；

（二）内在拟交感活性：有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除了能阻断受体外，对β受体有部分激动作用，也称内在拟交感活性（ISA），如心得舒、心得平、心得静等，这种作用较弱，一般被β受体阻断作用掩盖，动物利血平化（CA被耗竭）——用β阻断药——阻断作用无从发挥，β激动作用出来——心率、心力、CO↑；

（三）膜稳定作用：

有的β受体阻断药能抑制细胞膜钠离子的通透性——细胞的兴奋性降低，也称奎尼丁作用或局麻作用，剂量>>治疗剂量；

（四）其他：心得安——抑制血小板聚集；噻吗心安——降低眼内压；

三、临床应用：

1、心律失常：减慢心率——快速型心律失常——窦性心动过速、拟肾上腺素药所致——抗心率失常药；

2、心绞痛和心肌梗塞：

心绞痛：交感活性升高，CA增多，心力增加，耗氧增加——加重心绞痛； 药物：阻断CA的β激动作用——心力、CO和耗氧减少，增加缺血区的血流量——抗心绞痛药；

3、高血压：β阻断——心力下降、肾素分泌少——血压下降——抗高血压药；

4、其他：甲亢——心率减慢、基础代谢率下降；嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病；青光眼；偏头痛、肌震颤、肝硬化的上消出血等。

四、不良反应：

轻——恶心、呕吐、轻度腹泻、偶见皮疹、血小板减少——停药消失； 重——β1阻断——急性心力衰竭；β2受体阻断——支气管哮喘；

——心功能不全、窦性心动过缓、重度房室伟导阻滞、支气管哮喘禁用。

三、分类：根据其对β受体的选择性及有无ISA可分为三大类五小类

1A类：无内在活性的β

1、β2受体阻断药——普萘洛尔； 1B类：有内在活性的β

1、β2受体阻断药——吲哚洛尔； 2A类：无内在活性的β1受体阻断药——阿替洛尔； 2B类：有内在活性的β1受体阻断药——醋丁洛尔； 3类：α、β受体阻断药——拉贝洛尔；

（一）β

1、β2受体阻断药：

1A类：无内在活性的β

1、β2受体阻断药

普萘洛尔（心得安）——目前应用得很广泛的药物

特点：

1、口服易吸收，有首关效应，可通过血脑屏障和胎盘屏障；

2、对β受体的阻断作用强，β

1、β2无选择性；

3、阻断β1受体——心力、CO、心率、血压均下降；β2阻断——支气管收缩；

4、临床上可用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等，支气管哮喘、房室传导阻滞、心动过药理学讲稿------

缓、心衰者禁用。

噻吗洛尔（噻吗心安）：减少房水的生成——降低眼内压——青光眼——较毛果芸香碱好，无缩瞳和调节痉挛作用；

纳多洛尔：半衰期长，一天服药一次就可，用于室上性心律失常的预防。

1B类：有内在活性的β

1、β2受体阻断药 吲哚洛尔（心得静）

特点：

1、有内在活性的β

1、β2受体阻断药，可激动β1受体；

2、血管扩张——血压降低——治疗高血压；

（二）β1受体阻断药

2A类：无内在活性的β1受体阻断药

阿替洛尔（氨酰心安）和美托洛尔（美多心安）

特点：

1、对β1受体有选择性阻断作用，对β2受体的阻断作用较弱；

2、可较好的较压作用，对支气管的作用较轻；

3、阿替洛尔的半衰期较长，每天服药一次即可。

2B类：有内在活性的β1受体阻断药 醋丁洛尔：

1、口服吸收好，不易通过BBB；

2、阻断β1受体，有内在拟交感活性和膜稳定作用；

3、临床上可用于高血压、心绞痛和心律失常。

三、α、β受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定）

1、能阻断α和β受体，其β阻断作用较α阻断作用强（4-16倍）；

2、临床上用于中、重度高血压——β受体抑制心脏+α受体舒张血管。

课后练习题

(一)单项选择题

1.可翻转肾上腺素升压作用的药物是()A.α受体阻断药 B.β受体阻断药 C.M受体阻断药 D.N受体阻断药 2.短效的α

1、α2受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 3.选择性的α1受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 药理学讲稿------

4.选择性的α2受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 5.长效的α

1、α2受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 6.无内在活性的β

1、β2受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 7.有内在活性的β

1、β2受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 8.无内在活性的β1受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 9.有内在活性的β1受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 10.β受体阻断剂不具有以下哪一作用()A.耗氧降低，改善心肌的工作效率 B.支气管收缩 C.抑制糖元的分解 D.肠无力而致便秘 11.能治疗外周血管痉挛性疾病的药物是()A.酚妥拉明

B.普萘洛尔 C.拉贝洛尔 D.美托洛尔 12.具有拟胆碱和拟组胺样作用的药物是()A.酚妥拉明

B.普萘洛尔 C.拉贝洛尔 D.美托洛尔 13.可诱发和加重哮喘的药物是()A.酚妥拉明

B.酚苄明 C.妥拉苏林 D.心得安 14.具有降低眼内压的β受体阻断药是()A.噻吗洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 15.某药肌肉注射，表现为降压、腹泻、缩瞳、不影响唾液分泌，可能是()A.M受体激动剂 B.M受体阻断剂 C.α受体阻断剂 D.β受体阻断剂

第三篇：药学专业知识之药理学知识点

药学专业知识之药理学知识点

普罗布考药理作用介绍：

口服能使病人血浆 TC 下降 25%，LDL-c 下降 10%～15%，HDL-c 降低 30%，对 VLDL、TG 影响较少。细胞培养法证明普罗布考有高脂溶性，能结合到脂蛋白之中，从而抑制细胞对 LDL 的氧化修饰。现知氧化修饰的

LDL 有细胞毒性，能损伤血管内皮，进而促进血小板，白细胞粘附并分泌生长因子等物质，造成平滑肌细胞移行和过度生长。普罗布考能抑制动脉粥样硬化形成，并使病变消退。可缓解心绞痛，改善缺血性心电图，还能使纯合子家族性高胆固醇血症患者皮肤及肌腱的黄色瘤明显缩小。药物转运蛋白的介绍：

近年来药物转运蛋白的遗传多态性研究也倍受关注。尤其是多药耐药基因 MDRI 编码的 P-糖蛋白。P-糖

蛋白的作用首先在肿瘤细胞中发现，它作为 ATP 依赖的流出泵用于预防细胞内肿瘤化疗药物的蓄积。现在普遍认为，肿瘤细胞内 P-糖蛋白的过量表达和骨髓组织的低水平表达是造成患者对化疗不敏感并容易产生骨髓毒性的原因。已有研究证明，MDRIC3435T 多态性与 P-糖蛋白的表达相关，3435CC 基因型表达水平较高，在 P-糖蛋白的抑制剂双嘧达谟存在的情况下，地高辛吸收的 AUC 显著低于 3435TT 基因型个体。双嘧达谟使

3435CC 基因个体的地高辛吸收率提高了 55%，3435TT 基因型个体提高了 20%.秋水仙碱的用法及用量：

①治疗急性痛风：口服首剂 1mg，以后 1～2 小时 0.5mg，直至症状缓解或出现不良反应。用于治疗急性痛风性关节炎发作时 24 小时内不可超过 6mg.并在症状缓解后 48 小时内不需服用，72 小时后每日 0.5-1mg 服用，服用 7 天。

②预防痛风急性发作：每日或隔日 0.5～1mg。

③在应用别嘌醇或促尿酸排泄药物治疗慢性痛风时，亦可同时给予本品以预防发作。注意：在使用秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎时，应避免与别嘌醇同用，因为在急性发作期，别嘌醇促使尿酸结晶溶解会加重疼痛症状，应在平稳期服用别嘌醇等药物控制尿酸水平。头孢地尼应用范围：

头孢地尼可用于治疗鼻窦炎、中耳炎。扁桃体炎、咽喉炎、急性支气管炎、肺炎。肾盂肾炎，膀胱炎，淋菌性尿道炎。附件炎，宫内感染，前庭大腺炎。乳腺炎，肛门周围脓肿，外伤或手术伤口的继发感染。毛囊炎、疖、疖肿、痈、传染性脓疱病、丹毒、蜂窝组织、淋巴管炎、甲沟炎、皮下脓肿、粉瘤感染、慢性脓皮症。眼睑炎，麦粒肿，睑板腺炎。药物转运蛋白功能是什么：

近年来药物转运蛋白的遗传多态性研究也倍受关注。尤其是多药耐药基因 MDRI 编码的 P-糖蛋白。P-糖蛋白的作用首先在肿瘤细胞中发现，它作为 ATP 依赖的流出泵用于预防细胞内肿瘤化疗药物的蓄积。现在普遍认为，肿瘤细胞内 P-糖蛋白的过量表达和骨髓组织的低水平表达是造成患者对化疗不敏感并容易产生骨髓毒性的原因。已有研究证明，MDRIC3435T 多态性与 P-糖蛋白的表达相关，3435CC 基因型表达水平较高，在 P-糖蛋白的抑制剂双嘧达谟存在的情况下，地高辛吸收的 AUC 显著低于 3435TT 基因型个体。双嘧达谟使

3435CC 基因个体的地高辛吸收率提高了 55%，3435TT 基因型个体提高了 20%.药物治疗的一般原则有哪些：

药物治疗的一般原则：必要性、有效性、安全性、经济性、规范性 药物治疗的必要性药物治疗的适度性原则

①确定适当的剂量、疗程与给药方案，才能使药物的作用发挥得当，达到治疗疾病的目的。②在明确疾病诊断的基础上，从病情的实际需要出发，以循证医学为基础，选择适当的药物治疗方案。③药物过度治疗是指超过疾病治疗需要，使用大量的药物，而且没有得到理想效果的治疗，表现为超适应症用药、剂量过大、疗程过长、无病用药、轻症用重药等.过度治疗的常见原因：患者求医心切;虚假广告泛滥，患者受诱惑;保护性的过度用药行为，处方追求大而全“。追求经济利益 ④治疗不足，表现为，剂量不够，达不到有效的治疗剂量;或疗程太短，达不到预期的治疗效果。引起治疗不足的原因主要有：患者对疾病认识不足，依从性差，未能坚持治疗;患者收入低，又没有相应的医疗保障，导致无力支付;国家基本药物政策还不完善，出现安全有效的基本廉价药因利润低，企业停止生产供应而缺货，影响了疾病的治疗。药物治疗的安全性如何体现：

药物在发挥防治疾病作用的同时，可能对机体产生不同程度的损害或改变病原体对药物的敏感性。保证患者的用药安全是药物治疗的前提。产生药物治疗安全性问题的原因：其一，药物本身固有的生物学特性。其二，药品质量问题。其三，药物的不合理使用。

药物治疗方案制定一般原则有哪些：

合理的药物治疗方案可以使患者获得适度、有效、安全、经济、规范的药物治疗。应考虑以下几个方面：

①为药物治疗创造条件：改善环境，改善生活方式

②确定治疗目的，选择合适药物 “消除病因，去除诱因，预防发病，控制症状，治疗并发症，为其他治疗创造条件或增加其他疗法的疗效 ③选择合适的用药时机：强调早治疗 ④选择合适的剂型和给药方案 ⑤选择合理配伍用药 ⑥确定合适的疗程 ⑦药物与非药物疗法的结合 药物治疗学|相关学科的关系：

①不同于药理学，临床药理学，内科学。②药物治疗学以疾病为纲，介绍药物，阐明如何给病人选用合适的药物、合适的剂量、合适 的用药时间和疗程，以期取得良好效益与风险比。③药理学，临床药理学等药物学科，以药为纲，介绍药物的特点与使用方法。④内科学介绍全身性疾病的病因与发病机理，诊断与治疗方法。⑤药物治疗学与循证医学(evidence based medicine，EBM)关系密切，后者为合理药物治疗提供更加科学的证据，为评价疾病治疗的效果提供了可靠依据，但是其结论来自药物治疗学 的研究和实践。处方调配差错内容|原因：(一)处方调配差错的内容 处方差错的内容包括： ①药品名称出现差错;②药品调剂或剂量差错;③药品与其适应证不符;④剂型或给药途径差错;⑤给药时间差错;⑥疗程差错;⑦药物有配伍禁忌;⑧药品标识差错如贴错瓶签、错写药袋及其他。处方调配差错性质：

①客观环境或条件可能引起的差错(差错未发生);②发生差错但未发给患者(内部核对控制);③发给患者但未造成伤害;④需要监测差错对患者盼后果，并根据后果判断是否需要采取预防或减少伤害;⑤差错造成患者暂时性伤害;⑥差错对患者的伤害可导致患者住院或延长患者住院时间;⑦差错导致患者永久性伤害;⑧差错导致患者生命垂危;⑨差错导致患者死亡。

(二)处方调配差错的原因引起处方差错的因素有： ①调配工作时精神不集中或业务不熟练;②选择药品错误;③处方辨认不清;④处方缩写不规范;⑤药品名称相似;⑥药品外观相似;⑦分装;⑧稀释;⑨标签;⑩其他。

第四篇：药理学讲稿之第三十五章 喹诺酮类磺胺类及其他合成抗菌药

药理学讲稿------

二、机理：抑制二氢叶酸还原酶

与磺胺药合用，对细菌核酸代谢起双重阻断作用。

三、临床应用

复方

1、复方新诺明TMP+SMZ（1：5）80：400

2、双嘧啶片TMP+SD（1：10）50：500

5、不良反应少（成人），可见恶心、呕吐、食欲下降等，停药消失。

五、常用喹诺酮类药特点：

1、诺氟沙星（氟哌酸）（1）口服吸收35-45%；

（2）抗菌谱广，强（大多厌氧菌耐药；（3）主要用于胃肠道、泌尿道感染。

2、培氟沙星（甲氟哌酸）（1）口服吸收90-100%；

（2）血药浓度高而持久，T1/2达10-11小时，分布广；（3）可用于治疗脑膜炎。

3、环丙沙星（环丙氟哌酸）（1）口服吸收38-60%；

（2）抗菌谱广，作用强体外抗菌活必是该类药物中最强的；

（3）各系统感染（泌尿道、呼吸道、骨、关节、软组织等感染、前列腺炎、淋病等）均可；

4、氟罗沙星（多氟沙星）（1）口服吸收99%；

（2）抗菌广，强（体内最强）；

（3）各系统感染（泌尿道、呼吸道、骨、关节、软组织等感染、前列腺炎、淋病等）均可。

课后练习：

1.在临床应用喹诺酮类药物中抗菌作用最强的是()A.氧氟沙星(氟嗪酸)B.诺氟沙星(氟哌酸)C.依诺沙星(氟啶酸)D.环丙沙星(环丙氟哌酸)2.喹诺酮类药物的抗菌作用机制是()A.抑制RNA多聚酶 B.抑制蛋白质合成 C.抑制DNA螺旋酶 D.抑制二氢叶酸合成酶 3.下列对喹诺酮类药物药动学的描述中错误的是()A.大部分药物吸收迅速而完全 B.吸收不受含金属离子食物的影响 C.在组织和体液中广泛分布

D.大多数不被代谢而主要以原形经肾脏排出 4.治疗脑膜炎双球菌所致的流行性脑脊髓膜炎，首选()A.SD B.SMZ(新诺明)C.SIZ D.甲氧苄啶(TMP)5.临床上用于治疗磺胺敏感菌所致的泌尿道感染首选是()A.SIZ B.TMP C.SMM D.SD-Ag 6.绿脓杆菌感染引起的烧伤面感染，选用的磺胺药是()A.磺胺醋酰钠(SA)B.SD C.SG D.磺胺嘧啶银(SD－Ag)7.最容易引起肾脏损害的磺胺类药物是()A.SD B.SIZ C.SG D.磺胺米脓(SML)8.血浆半衰期为6小时的SIZ的最佳给药间隔时间是()A.12小时 B.8小时 C.6小时 D.4小时 9.血浆蛋白结合率小于50％的磺胺药物为()A.SD B.SIZ C.TMP D.SMZ 药理学讲稿------

10.血浆蛋白结合率最高，半衰期最长的磺胺药为()A.SD B.SDM＇ C.SMZ D.SIZ 11.乙酰化率最高，容易引起肾脏损害的磺胺药物是()A.SD B.SMZ C.SIZ D.SDM＇

12.磺胺嘧啶银属于()A.长效磺胺药 B.中效磺胺药 C.外用磺胺药 D.肠道感染用磺胺药 13.复方磺胺甲恶唑常用于治疗()A.伤寒 B.破伤风 C.溃疡性结肠炎 D.眼结膜炎 14.磺胺醋酰钠常用于治疗()A.伤寒 B.破伤风 C.溃疡性结肠炎 D.15.柳氮磺吡啶(水杨酸偶氮磺胺吡啶，SASP)常用于治疗()A.伤寒 B.破伤风 C.溃疡性结肠炎 D.16.磺胺甲恶唑的不良反应包括有()A.巨幼红细胞性贫血 B.溶血性贫血 C.神经肌肉麻痹 D.周围神经炎 17.甲氧苄啶的不良反应包括有()A.巨幼红细胞性贫血 B.溶血性贫血 C.神经肌肉麻痹 D.周围神经炎

眼结膜炎 眼结膜炎

第五篇：药理学讲稿之第四章 影响药物效应的因素及合理用药（精选）

药理学讲稿----

遗传性葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏——还原性谷胱甘肽减少——蚕豆、磺胺、VK——溶血性贫血——蚕豆病；

（三）种属差异：不同种属、不同民族对药物的代谢也不一样，例：异烟肼。

四、病理状态：

病人的机能状态可影响药物的作用，疾病的严重程度、同时存在有别的疾病可影响疗效； 肝硬化、肝癌病人—严重肝功能不全—药物代谢慢—主要经肝代谢的药物体内时间长； 肾衰病人：严重肾功能不全——主要经肾排泄如庆大霉素排泄慢——中毒； 解热镇痛药——头痛、风湿痛——诱发和加衙溃疡； 阿托品——内脏绞痛——升高眼内压——青光眼不用； 氢氯噻嗪——利尿——升高血糖——糖尿病人不用；

五、心理因素（精神因素）

病人心情激动时——BP升高、失眠——慎用升压药；

情绪低落——氯丙嗪、利血平等中枢抑制药——悲观厌世倾向、甚则自杀；

安慰剂：不具药理活性的剂型，如乳糖、淀粉的片剂或生理盐水的针剂——调节植物神经功能——植物神经功能失调的疾病——头痛、心绞痛、手术后痛、感冒等——30-50%；

学；

用药次数：t1/2短——次数增加；长期用药——避免蓄积中毒——规定每日用量和疗程；

（三）反复用药：

1、耐受性：连续用药一推崇时间后，机体对药物的敏感性下降，需要加大药物的剂量才能保持药效

（1）快速耐受性：在短时间内反复使用几次后产生耐受性，麻黄碱；（2）慢速耐受性：长时间内反复使用产生的耐受性；

（3）交叉耐受性：机体对某药产生耐受性，对另外具有相似性质的药物敏感性下降，酒量大的人对乙醚麻醉耐受；

2、耐药性：病原体或肿瘤细胞对化疗药物的敏感性下降，如青霉素——与耐受性区别——对象不同；

3、依赖性：麻醉药品或精神药品如吗啡、大麻、可卡因、苯二氮卓类、巴比妥类、苯胺类药物可直接兴奋或抑制CNS，连续使用可产生身体依赖性或精神依赖性；

（1）躯体依赖性：成瘾性，吗啡、鸦片、杜冷丁等阿片类制剂，用药时会使机体产生欣快感，停药后机体会出现严重的生理机能紊乱，如烦躁、流涎、流眼泪、出汗、呵欠等，称为成瘾性；

（2）精神依赖性：习惯性，用了药物之患者可产生愉快满足感从而在精神上要求连续用药；——这类药品不仅对患者危害大——对社会危害大——不能滥用；

三、药物的相互作用：

临床上为了治病的需要经常要联合两种或两种以上的药物使用，联合用药的目的不外是两个：一是提高疗效（协同作用），一是降低不良反应（拮抗作用），不恰当的联合用药反而倒出现效应降低或毒性增加的情况，在临床联合用药时要注意以下情况：

（一）影响药物药动学的相互作用

1、妨碍吸收：

（1）胃肠道PH变化：弱酸药——在酸性环境中吸收好+抗酸药（PH升高）——解离多，吸收少；

（2）形成络合物：四环素+钙、铝、镁——络合物——不能与牛奶同用；

（3）影响胃排空和肠蠕动：甲氧氯普胺——促进胃排空——吸收快；阿托品——抑制胃排空——吸收慢；

2、竞争与血浆蛋白的结合：

药物与血浆蛋白的结合具有一定的限度，如同时用的两药均能与血浆蛋白竞争相似的结合部位，那么血浆蛋白结合率高的药物就会将血药蛋白结合率低的药物游离出来，使其药效增加，如保泰松——与血浆蛋白结合率高+双香豆素——双香豆素血药浓度升高——出血倾向；

3、影响药物的代谢：

肝药酶诱导剂——利福平、苯巴比妥——同用药物代谢加快，药效下降； 肝药酶抑制剂——氯霉素、异烟肼——同用药物代谢减慢，药效增加；

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4、影响药物的排泄：碱化尿液——酸性药物排出增加，碱性药物排出减少；

酸化尿液——酸性药物排泄减少，碱性药物的排泄增多； 弱酸性药物——竞争近曲小管主动分泌——PG和丙磺舒；

（二）药效学方面的相互作用：两种：协同或拮抗

1、协同作用：合并用药作用增加

（1）相加作用：两药合用的效应是两药分别作用的代数和称为相加作用 乙酰水杨酸+对乙酰氨基酚——解热镇痛作用相加；

利尿药+ACEI——降压作用相加；链霉素+庆大霉素——耳、肾毒性相加；（2）增强作用：两药合用的效应大于两药个别效应的代数和

普鲁卡因——局麻药+肾上腺素（收缩血管）——吸收少，作用加强，不良反应减少； 青霉素+丙磺舒——青霉素作用增强；

（3）增敏作用：一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强 可卡因——抑制交感神经末梢对NA的再摄取——NA样作用；

2、拮抗作用：合并用药效应减弱，两药合用的效应小于它们分别作用的总和（1）药理性拮抗：当一药物与特异性受体结合，阻止激动剂与其受体结合 普萘洛尔——阻断β受体+异丙肾上腺素——作用减弱；（2）生理性拮抗：两个激动剂分别作用于生理作用相反的两个特异性受体

镇静催眠药（安定）+浓茶或咖啡——拮抗作用；

（3）生化性拮抗：苯巴比妥——诱导肝药酶——苯妥英钠作用降低；

（4）化学性拮抗：肝素：带大量阴电荷——过量出血+硫酸鱼精蛋白（带有大量正电荷）

课后练习题

(一)单项选择题

1.影响药物疗效的药物方面因素有()A.给药途径 B.给药剂量 C.药物剂型

D.以上均正确 2.药物的配伍禁忌主要指药物之间()A.在吸收后与血浆蛋白的竞争性结合 B.在配制过程中发生的物理或化学变化

C.对肝药酶活性的抑制 D.从肾脏排泄相互抑制 3.两种药物合用时作用的减弱，可能的原因是()A.抑制经肾排泄

B.血浆蛋白竞争结合 C.肝药酶抑制

D.肝药酶诱导 4.病人对药物反应的个体差异不包括()A.耐药性 B.耐受性 C.高敏性 D.遗传因素的差异 5.影响药效的病人生理因素中不包括()A.年龄、性别

B.饮食与营养状态 C.给药途径和剂量 D.精神因素 6.药物个体差异的常见原因之一是()药理学讲稿----

A.药物制剂不同 B.病人药酶活性的强弱 C.给药途径不同

D.给药剂量不同 7.安慰剂是()A.治疗用主药 B.治疗用辅助药 C.作为临床有效标准的对照药 D.不含活性成分的制剂 8.起效最快的给药途径是()A.肌肉注射 B.口服给药 C.吸入给药 D.直肠给药