执业药师药剂学习题：第十四章

第一篇：执业药师药剂学习题：第十四章

第十四章 靶向制剂（精品）

1下列关于靶向制剂的概念正确的描述是(本题分数1分)A、靶向制剂是进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向的给药系统

B、靶向制剂是通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统

C、靶向制剂是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的给药系统

D、靶向制剂是通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织和靶器官的给药系统

E、靶向制剂是利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的给药系统 答案解析： 标准答案：B 考生答案：

2通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为(本题分数1分)A、被动靶向制剂 B、主动靶向制剂 C、物理靶向制剂 D、化学靶向制剂 E、物理化学靶向制剂 答案解析：本题考查靶向制剂的分类及定义。

被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。故本题答案应选A。标准答案：A 考生答案：

3粒径小于3μm的被动靶向微粒，静注后的靶部位是(本题分数1分)A、骨髓 B、肝、脾 C、肺 D、脑 E、肾

答案解析：本题考查微粒的靶向性。

被动靶向微粒经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于粒径的大小。小于100nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓；小于3μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取；大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留，进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。故本题答案应选B。标准答案：B 考生答案：

4下列关于脂质体作用过程的叙述正确的是(本题分数1分)A、吸附、脂交换、内吞和融合 B、吸附、脂交换、融合和内吞 C、脂交换、吸附、内吞和融合 D、吸附、内吞、脂交换和融合 E、吸附、融合、脂交换和内吞 答案解析： 标准答案：A 考生答案：

5脂质体的制备方法不包括(本题分数1分)A、冷冻干燥法 B、逆向蒸发法 C、辐射交联法 D、注入法 E、超声波分散法

答案解析：本题考查的是脂质体的制备方法。

脂质体的制备方法有薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法。辐射交联法可用于微囊的制备。故本题答案应选C。标准答案：C 考生答案：

6脂质体的骨架材料为(本题分数1分)A、吐温，胆固醇 B、磷脂，胆固醇 C、司盘，磷脂 D、司盘，胆固醇 E、磷脂，吐温 答案解析： 标准答案：B 考生答案：

7将大分子载体或药物等经半乳糖糖基化或甘露糖糖基化可实现(本题分数1分)A、脑靶向 B、肝靶向 C、肺靶向 D、结肠靶向 E、肾靶向

答案解析：本题考查的是肝靶向前体药物。

肝脏的肝实质细胞、枯否氏细胞、内皮细胞具有特殊的识别受体，即去唾液酸糖蛋白受体（一种专一性识别末端含有半乳糖或乙酰氨基半乳糖的糖蛋白）、甘露糖受体和磷脂酰丝氨酸受体，将大分子载体或药物等经半乳糖糖基化或甘露糖糖基化制成以受体介导的肝靶向前体药物。故本题答案应选B。标准答案：B 考生答案：

8下列关于纳米粒的叙述错误的是(本题分数1分)A、是高分子物质组成的固态胶体粒子 B、粒径多在1~100nm C、具有缓释性 D、具有靶向性

E、提高药效、降低毒副作用 答案解析： 标准答案：B 考生答案：

9小于100nm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于(本题分数1分)A、肝脏 B、脾脏 C、肺 D、淋巴系统 E、骨髓

答案解析：本题考查纳米囊和纳米球的体内分布。

纳米粒包括纳米囊和纳米球，纳米粒经静脉注射，一般被单核-巨噬细胞系统摄取，主要分布于肝（60%~90%）、脾（20%~10%）、肺（30%~10%），少量进入骨髓。小于100nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓。纳米粒亦可由细胞内或细胞间穿过内皮壁到达靶部位。故本题答案应选E。标准答案：E 考生答案：

10属于被动靶向的制剂有(本题分数1分)A、糖基修饰脂质体 B、免疫脂质体 C、长循环脂质体 D、脂质体 E、pH敏感脂质体 答案解析： 标准答案：D 考生答案：

11下列关于微球的叙述错误的是(本题分数1分)A、系药物与适宜高分子材料制成的球形或类球形骨架实体 B、粒径通常在1~250μm之间 C、微球均具有靶向性

D、主要通过扩散、材料的溶解和材料的降解三种机制释药 E、大于3μm的微球主要浓集于肺 答案解析： 标准答案：C 考生答案： 【12~13题】 A 长循环脂质体 B 免疫脂质体 C 半乳糖修饰的脂质体 D 甘露糖修饰的脂质体 E 热敏感脂质体

答案解析：本组题考查主动靶向制剂分类。

修饰的脂质体有长循环脂质体、免疫脂质体和糖基修饰的脂质体等。脂质体表面经适当修饰后，可避免单核-巨噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间称为长循环脂质体，如用PEG修饰。脂质体表面连接上某种抗体或抗原称为免疫脂质体。脂质体表面结合上天然或人工合成的糖基，改变脂质体的体内分布的脂质体称为糖基修饰的脂质体。故本组题答案应选AB。

12用PEG修饰的脂质体是(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：A 考生答案：

13表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：B 考生答案： 【14~17题】 A 微球

B pH敏感脂质体 C 磷脂和胆固醇 D 毫微粒 E 单室脂质体

答案解析：本组题考查脂质体、微球和毫微粒的概念、分类等。为了提高脂质体的靶向性，要对脂质体进行结构修饰，常用的有热敏脂质体和pH敏感脂质体。

脂质体主要膜材是磷脂，为了增加膜的牢固性通常要加入一定量的胆固醇。

脂质体分为单室(小单室和大单室)和多室脂质体，制法不同制备脂质体种类也不同。超声波分散法、高压乳匀法均可制得单室脂质体。以天然或合成高分子物质为载体制成的细微颗粒，其直径在10~1000nm之间，故称为毫微粒。故本组题答案应选BCED。

14为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：B 考生答案：

15脂质体的膜材(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：C 考生答案：

16超声波分散法制备的脂质体(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：E 考生答案：

17以天然或合成高分子物质为载体制成的载药微细粒子(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：D 考生答案： 【18~22题】 A 相变温度 B 渗漏率 C 峰浓度比 D 注入法 E 聚合法

答案解析：本组题主要考查纳米粒、脂质体的制备方法、质量评价。制备纳米粒的方法很多，常见有聚合法、天然高分子凝聚法、液中干燥法等。

脂质体的制备方法很多，常用的有注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法等。脂质体有两个要理化性质，即相变温度和荷电性。脂质体除应符合药典有关制剂通则的规定外，脂质体目前控制的项目有形态、粒径及其分布、包封率和载药量、渗漏率测定、靶向制剂评价。药物制剂的靶向性可由三个参数来衡量，即相对摄取率、靶向效率和峰浓度比。

故本组题答案应选EDABC。

18纳米粒的制备方法(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：E 考生答案：

19脂质体的制备方法(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：D 考生答案：

20脂质体的理化特性(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：A 考生答案：

21脂质体的质量评价指标(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：B 考生答案：

22药物制剂的靶向性指标(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：C 考生答案：

23靶向制剂可分为哪几类(本题分数1分)A、主动靶向制剂 B、被动靶向制剂 C、物理化学靶向制剂 D、热敏感靶向制剂 E、结肠靶向制剂 答案解析： 标准答案：ABCE 考生答案：

24药物制剂的靶向性指标有(本题分数1分)A、相对摄取率 B、摄取率 C、靶向效率 D、峰浓度比 E、峰面积比 答案解析： 标准答案：ACD 考生答案：

25药物被脂质体包封后的主要特点有(本题分数1分)A、具有靶向性 B、具有缓释性 C、具有细胞亲和性与组织相容性 D、降低药物毒性 E、提高药物稳定性

答案解析：本题考查脂质体包封药物特性。

脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性，药物被脂质体包封后其主要特点有：靶向性和淋巴定向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性及提高药物稳定性。故本题答案应选ABCDE 标准答案：ABCDE 考生答案：

26不具有靶向性的制剂是(本题分数1分)A、静脉乳剂 B、毫微粒注射液 C、混悬型注射液 D、脂质体注射液 E、口服乳剂

答案解析：本题考查常见的靶向制剂类型。

靶向制剂是近年来发展起来的，分为被动靶向和主动靶向，被动靶向包括脂质体、毫微粒、微球、静脉乳剂、复合乳剂等。而混悬型注射剂中微粒处于不稳定状态，粒子易产生絮凝或聚集，不宜作静脉注射，只能肌内注射。口服乳剂由于乳滴分散度大，胃肠道中吸收快，但不能以乳滴状态进入体循环，故不具有靶向性。故本题答案应选CE。标准答案：CE 考生答案：

27影响乳剂释药特性与靶向性的因素是(本题分数1分)A、乳化剂的种类和用量 B、油相的影响 C、乳剂的类型 D、制备方法

E、乳滴粒径和表面性质 答案解析： 标准答案：ABCE 考生答案：

28结肠靶向制剂可分为(本题分数1分)A、酶控制型 B、热敏感控制型 C、pH控制型 D、时间控制型 E、栓塞控制型

答案解析：本题考查结肠靶向制剂的相关内容。

结肠靶向制剂是利用结肠部位特殊的酶（如偶氮还原酶、糖苷酶等）、较高的pH（7.6~7.8或更高）或药物在胃肠道转运时间（到达结肠约为12h以上）来设计的靶向制剂，分为酶控制型、pH控制型或时间控制型的结肠靶向药物制剂。故本题答案应选ACD。标准答案：ACD

第二篇：执业药师《药剂学》重点总结

第一章 绪论

重点内容

1.剂型、制剂和药剂学的概念

2.药典的概念和特点

3.处方的概念和类型

次重点内容

1.中国药典附录中与制剂有关的内容

2.剂型的重要性及分类

考点摘要

一、剂型、制剂和药剂学的概念【掌】

1.药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。

2.药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。

3.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。

工业药剂学与医院药学（临床药学、调剂学）

药剂学任务：

1.研究药剂理论与生物制剂；

2.研究新（剂型、辅料、设备、技术）。

药剂学的发展：

1.传统制剂：膏、丹、丸、散；

2.近代制剂：普通制剂（第一代）

3.现代制剂： 缓释制剂（第二代）

控释制剂（第三代）

靶向制剂（第四代）

二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系）

1.多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）； [医 学教育网 搜集整理]

2.给药途径与药物性质决定剂型；

3.同一药物可制成多种剂型；

4.同一种剂型包括许多种制剂；

三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效）

①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。

②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。

③降低（或消除）药物的毒副作用：缓释与控释。

④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。

⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。

四、药物剂型的分类【熟】

（一）按给药途径分类

1.经胃肠道给药剂型

2.非经胃肠道给药剂型（1）注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。（2）呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。（3）皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。（4）粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。（5）腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。

（二）按分散系统分类 1.溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型 4.混悬型5.气体分散型6.微粒分散型7.固体分散型

（三）按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。

五、国家药品标准（药典和局颁标准）

（一）药典的概念、特点及品种收载【掌】

1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。

2.特点：

1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，（注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种）。

3.我国建国后共颁布药典情况：

1）颁布七次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。

3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。

4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。

（二）局颁标准

1.国家药典委员会组织编辑、出版，并由SFDA颁布、执行，具有法律约束力。

2.收载新药和质量标准有待提高的药品。

六、处方的概念和类型【掌】

1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。

2.法定处方指药典等收载的处方；

3.医师处方指医生为某一病人开据的处方；

4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。

七、处方药与非处方药比较

①概念的区别：处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品。

非处方药是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。[医 学教育网 搜集整理]

②宣传报道的区别：处方药只应针对医师等专业人员作适当的宣传介绍。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。

③处方药和非处方药不是药品本质的属性，而是管理上的界定。无论是处方药，还是非处方药都是经过国家药品监督管理部门批准的，其安全性和有效性是有保障的。

1.普通压制片（素片）

2.包衣片（包括糖衣片、薄膜衣片）

3.泡腾片 含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。

4.咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片剂

5.多层片 有两层或多层构造的片剂

6.分散片 多为难溶药，遇水能迅速（3分钟）崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。

7.舌下片 置于舌下或颊腔使用的片剂

8.口含片 含在口腔内使用的片剂

9.植入片 埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂

10.溶液片 可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。

11.缓控释片 能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂

三、片剂的质量要求【掌】

①硬度适中；②色泽均匀，外观光洁；③符合重量差异的要求，含量准确；④符合崩解

度或溶出度的要求；⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；

⑥符合有关卫生学的要求（固体制剂均有此项要求）。

四、片剂的常用辅料【掌】 [医 学教育网 搜集整理]

1.稀释剂（或称为填充剂）：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。

1）淀粉类

淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。

可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。

糊精：粘性大，不单独使用。

2）糖类

糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。

乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。

甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。

3）其他

微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名“Avieel”。

无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。

小结：

A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉；

B 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、浆（粘合）；

C可压性淀粉：多功能辅料。

2.粘合剂和湿润剂

1）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。

①蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替；

②乙醇：有粘性，一般浓度30～70%，颗粒硬，可出现麻点片。

2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。

① 淀粉浆（常用8％～15％的浓度）：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。

② 羟丙基纤维素（HPC）：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。

③甲基纤维素（MC，水溶性）和乙基纤维素（Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型）

④羟丙甲纤维素（HPMC常用浓度为2％～5％）：崩解溶出快

⑤其他：羧甲基纤维素钠（CMC一Na常用浓度为1％～2％）、糖粉与糖浆：50％～70％的蔗糖溶液、5～20％的明胶溶液，口含片用、3％～5％的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。

3.崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。

缓（控）释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。

常用崩解剂：

①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好）。

②羧甲基淀粉钠（CMS-Na）：吸水膨胀300倍。

③低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：吸水膨胀500——700倍。

④交联聚乙烯比咯烷酮（亦称交联PVP）：无高粘度凝胶层。

⑤交联羧甲基纤维素钠（cCNa）：与CMS-Na合用效佳。

⑥泡腾崩解剂（碳酸氢纳与枸橼酸）：产生Co2，应该防潮。

4.润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂（狭义）的总称，其中：

①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；

②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质；

③润滑剂（狭义）是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。

常用润滑剂：

①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂；

②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。

③助流剂：微粉硅胶（可作为粉末直接压片的助流剂）、滑石粉（抗粘剂）、氢化植物油

五、粉碎、筛分与混合粉碎

粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）

目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群

（1）粉碎的意义

①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；

②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关；

③有助于从天然药物中提取有效成分等。

（2）粉碎机理、方法及设备

① 粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能）

力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。

② 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.A、闭塞粉碎：粗、细粒反复粉碎的操作。常用于小规模的间歇操作；

自由粉碎：达到粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉碎的操作。常用于连续操作。B、开路粉碎：连续不断粉碎和把已粉碎的细物料取出。粗碎或粒度要求不高的粉碎；循环粉碎：使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。

C、干法粉碎：粉碎干燥物料的操作。在药品生产中多采用干法粉碎。

湿法粉碎：药物加液研磨的方法。D、低温粉碎：利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果。

E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。③ 粉碎设备【了解】

.球磨机 冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机 胶体磨

粉碎原理 撞击与研磨作用，球和粉碎物料的总装量为罐体总容积的50% ～60%左右。锤击式粉碎旋锤高速转动的撞击作用。冲击柱式粉碎冲击柱的冲击作用。高速气流将药物颗粒之间或颗粒与室壁之间的碰撞作用。定子与转子的撞击与研磨作用。

适合 密闭，贵重物料的粉碎、无菌粉碎、干法、湿法粉碎。脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等。热敏性物料和低熔点物料和无菌粉碎。可3～20um超微粉碎。混悬剂与乳剂等分散系的粉碎。筛分

筛分是将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法。

目的：取得均匀的粒子群（分等和混合）

（1）影响筛分的因素【熟】归纳如下：

①粒径范围适宜，物料的粒度越接近于分界直径时越不易分离；

②物料中含湿量增加，粘性增加，易成团或堵塞筛孔；

③粒子的形状、密度小、物料不易过筛；

④筛分装置的参数。

《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉

药筛的分类

1）按筛网制作方法的不同 分为冲眼筛（模压筛）和编织筛

2）按筛孔划分标准的不同 药典标准筛和工业标准筛

（2）筛的规格：

①药典标准筛1-9号（内孔径由大到小）

② 工业筛10-140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）

③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。

（3）筛分设备【了解】

旋动筛 振动筛 物料运动方式（同时）：

①旋动筛 常用于测定粒度分布或少量剧毒药、刺激性药物的筛分。

②振荡筛 具有分离效率高，维修费用低，占地面积小，重量轻等优点。

影响筛分效率的因素

1）粒子的因素（粉粒的形状、密度、带电性、含湿量）；

2）药筛的因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度）。混合

（1）两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。

混合过程三种运动方式（综合作用）：①对流混合②剪切混合③扩散混合。

（2）混合方法与设备

混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。

混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则。

混合设备：容器旋转型和容器固定型。

① 容器旋转型混合机

A、水平圆筒型混合机 操作中最适宜转速为临界转速的70% ～90%；充填量约为30%.B、V型混合机 操作中最适宜转速可取临界转速的30% ～40%；充填量为30%.② 容器固定型混合机 搅拌槽型是常用的容器固定型混合机（混合时间长）

六、制粒、干燥与压片

为了掌握片剂的各种制备方法，片剂制备的两个重要前提条件，即用于压片的物料（颗粒或粉末）应该具有良好的流动性和良好的可压性。

1.湿法制粒压片【掌】

加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。

制粒目的：增加压片物料的流动性和可压性，以保证片剂的质量。

（1）湿法制粒的原理：

A液体的架桥作用：分之间产生粘着力；

B固体架桥，包括部分药物溶解和固化、析出，粘合剂的固结等。

（2）生产工艺流程

原辅料-粉碎过筛-称量-混合-制软材-制湿颗粒-干燥-整粒一压片

（3）制湿颗粒方法和设备

摇摆式颗粒机制粒、流化（沸腾）制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒，其中流化（沸腾）制粒，亦称为“一步制粒法”-物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。

1）挤压式制粒机：药粉加粘合剂制软材，用强制挤压过筛制粒。（注意散剂不可挤压过筛）

2）转动制粒机：药粉加粘合剂，在转动、摇动、搅拌等作用聚结为球形粒子的方法。

3）高速搅拌制粒机：同时混合、捏合、制粒过程，节省工序、操作简单、快速，应用广泛。

4）流化床制粒机：在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程，又称一步制粒。可包衣。

（4）干燥：加热汽化，用气流或真空带走汽化水获得干燥产品的操作。

目的：提高药物的稳定性（防水解、霉变）。

加热方式：热传导、对流、热辐射、介电等加热，最普遍用对流加热（简称对流干燥）。

原理：加热产生温度差（热动力）

A传热过程：物料表面传至内部；

B传质过程：汽化；

C二过程同时进行，破坏固-液平衡。

物料水份性质：

A平衡水和自由水（游离水）：平衡水干燥过程无法除去，与物料性质，空气湿度有关B结合水和非结合水：理化和机械方式（后者）结合，易除去。

影响干燥速率的因素：

A恒速干燥段取决于汽化速率，可升温降湿强化；

B降速干燥段取决于扩散速率，与物料温度和厚度有关。

干燥方法：

A按操作方式分为间歇式、连续式；

B按操作压力分为常压式、真空式；

C按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、热辐射干燥、介电加热干燥等。

干燥设备：箱式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器。

第三篇：执业药师2014年《中药药剂学》考点汇总

2014年中药药剂学考点汇总

第一章中药药剂学与中药剂型的选择1-2分

第二章药剂卫生1.5-3分---------------

第三章粉碎筛析与混合1-2分

第四章浸提、分离、精制、浓缩与干燥1-2.5分---------------

第五章散剂1-2分

第六章浸出药剂1-3分

第七章药体药剂1-3分

第八章注射剂2-5分

第九章外用膏剂3分

第十章栓剂2分 第十一章胶囊剂1-2分 第十二章丸剂2.5分 第十三章颗粒剂1分 第十四章片剂5-8分 第十五章气雾剂与喷雾剂1-2分 第十六章其他剂型

---------------第十七章药物新型给药系统与制剂新技术1-1.5分 第十八章中药制剂的稳定性1-2分 第十九章生物药剂学与药物动力学概论0-2分第二十章药物制剂的配伍变化0-2.5分---------------

（注：第17--20章，占总分15%，共5分。）

《中药炮制学》考点共5分。

第四篇：2016年执业药师考试中药药剂学总结

考点1：中药药剂学的含义与性质

中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与公道应用等内容的一门综合性应用技术科学。

中药药剂学的内容涉及中药类专业的诸多课程以及现代制药理论和技术，与现代药剂学分支学科产业药剂学、生物药剂学、物理药学、临床药学等也多有交叉。中药药剂学包括中药调剂学和中药制剂学。

☆ ☆☆☆考点2：中药药剂学常用术语

1.药物与药品：药物系指用于治疗、预防及诊断疾病的物质，而药品系指原料药物经过加工制成的具有一定剂型、可直接应用的成品。

2.剂型：是根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。

3.制剂：是根据药典、局颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品。

4.中成药：系指以中药材为原料，在中医药理论指导下，按药政部分批准的处方和制法大量生产，有特有名称并标明功能主治、用法用量和规格，可经医生诊治后处方配给，也可由患者直接自行购用的药品。

5.处方：是医师对患者治病用药或制备任何药剂的书面文件。

6.非处方药：是用以减轻某些稍微症状或治疗某些稍微疾病的药物，简称OTC.特点是应用安全、疗效确切、质量稳定、价格便宜、使用方便。具有中国特色的处方药与非处方药分类治理制度已于2000年开始实施。

7.新药：指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、改变工艺的制剂按照新药治理。

8.GMP：是Good Manufacturing Practice的简称，即药品生产质量治理规范。

☆ ☆☆☆考点3：中药药剂学发展的历史回顾

夏禹时期已经能酿酒，同时发现了曲，开始有多种药物浸制而成的药酒。

商代前，伊尹首创汤剂，并总结了《汤液经》，为我国最早的方剂与制药技术专著，汤剂延用至今还是中医用药的首选剂型。

战国时期，我国现存第一部医药经典著作《黄帝内经》[包括《素问》和《针经》各9卷]问世，可谓中药药剂学的先导。

秦、汉时代是我国药剂学理论、经验与技术明显发展的时期。东汉末年，著名医药学家张仲景撰写了《伤冷论》和《金匮要略》。

晋代葛洪著《肘后备急方》8卷，书中第一次提出“成药剂”的概念。

唐代医药事业发展成绩明显，药天孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》分别收载汤剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、炙剂等多种剂型……

宋、元时期是我国成药得到很大发展、中药制剂初具规模的时期。宋熙宁九年，太医局设立“熟药所”，负责制药和售药。制药者名为“和剂局”，并由官方编写了《太平惠民和剂局方》。

明、清时期医著颇多，中药成方及其剂型也有相应的充实和进步。如明朱柿著《普济方》，伟大医药学家李时珍著《本草纲目》，王肯堂著《证治准绳》，陈实功著《外科正宗》，清代吴谦等著《医宗金鉴》，吴尚先著《理瀹骈文》为外用膏剂之大成。［医学 教育网 搜集整理］

☆ ☆☆☆☆考点4：药典与药品标准

1.药典

药典的性质与作用：药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。药典中收载医疗必须、疗效确切、毒性和副作用小、质量稳定的常用药物及其 制剂，规定其质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查、含量测定、功能主治及用法用量等。药典在一定程度上反映了该国家药物生产、医疗和科技的水平，也体现出 医药卫生工作的特点和服务方向。

中国药典：已颁布施实的《中华人民共和国药典》有1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000和2005年共8版。其中1953年版为单部，1957年又出版了1953年版《中国药典》第一补充本，其余均分为一、二两部。第一部收载中药材 和中药成方及单方制剂，第二部收载化学药、生化药、抗生素、放射性药品、生物制品等各类制剂。

外国药典：主要有美国药典、英国药典和日本药局方等。

2.药品标准：是国家对药品质量规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供给、使用、检验和治理部分共同遵循的法定依据。我国药品标准有《中国药典》和局颁标准。

☆ ☆考点5：药品卫生标准

《中国药典》2000版一部附录及一部修订版，对中药各种剂型微生物限度标准作了严格规定。

1.口服药品不得检出大肠杆菌，不得检出活螨。含动物类原药材粉的口服制剂同时不得检出沙门菌。

2.外用药品不得检出金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌，其中创伤、溃疡及***用含原药材粉的制剂，还不得检出破伤风杆菌。且均不得检出活螨。

3.细菌总数与真菌总数①不含中药原粉的固体制剂，每克含细菌数不得超过1000个，真菌数不得超过100个。②含中药原粉的固体制剂，每克含细 菌数，颗粒剂、片剂、胶囊剂，及不含糖茶剂、栓剂等不得超过10000个，散剂、丸剂等不得超过30000个。真菌均不得超过500个。③液体制剂每毫升 含细菌数、真菌数及酵母菌数均不得超过100个。

☆ ☆☆☆考点6：物理灭菌法

1.加热灭菌法

干热灭菌法：指利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。火焰灭菌法指用火焰直接灼烧物品以达到快速灭菌的方法。干热空气灭菌法指在烘箱等 设备中用高温干热空气灭菌的方法，本法适用于玻璃器皿、搪瓷容器及液状石蜡、油类、滑石粉、活性炭等耐高温物料的灭菌。

湿热灭菌法：利用饱和水蒸气或沸水等杀灭微生物的方法。热压灭菌法是在热压灭菌器内，利用高压饱和水蒸气杀灭微生物的方法，本法适用于耐热药物、手术器械及用具等物品的灭菌。

热压灭菌器使用时应留意：①使用前应检查压力表、温度表、安全阀等仪表；②首先开启放气阀门将灭菌器内空气排尽；③先预热，再升压和升温，达到预 定压力和温度后开始计时；④灭菌完毕后，待压力表指针降至0后，打开放气阀，排尽器内蒸汽，待温度降至40℃以下，再缓缓开启门盖，骤然减压会导致容器爆 裂和药液外溢。

流通蒸汽灭菌法和煮沸灭菌法系指在常压下用水蒸气或沸水灭菌的方法。

2.滤过除菌法：适用于热敏性药物溶液，尤其是一些生化制剂。

3.紫外线灭菌法：仅适于表面和空气的灭菌。

4.微波灭菌法：适于水性药液的灭菌，对含少量水分的药材饮片及固体制剂也有灭菌作用。

5.辐射灭菌法：适用于某些热敏性药物的灭菌，尤其适用于已包装药品的灭菌。

☆ ☆考点7：常用的防腐剂

1.苯甲酸与苯甲酸钠：为常用的有效防腐剂，一般用量为0.1%～0.25%.2.对羟基苯甲酸酯：有甲、乙、丙、丁四种酯，抑真菌作用较强，一般用量为0.01%～0.25%.在酸性、中性及弱碱性药液中均有 效，但在酸性溶液中作用最好。在碱性药液中，由于酚羟基的解离及酯的水解而使尼泊金防腐力下降。各种酯可单用，适用效果更佳。

3.山梨酸与山梨酸钾：常用浓度为0.15%～0.25%，对细菌和真菌均有较强抑菌效力，特别适用于含有吐温的液体药剂。

4.其他：20%以上乙醇、30%以上的甘油、中药挥发油等均有防腐效力。

☆ ☆☆☆☆考点8：常用的粉碎方法

1.干法粉碎

混合粉碎：常用的有串料、串油等方法。

串料：处方中含有大量黏液质、糖分或树胶等黏性药料，如熟地黄、枸杞、大枣、桂圆肉、山萸肉、黄精、玉竹、天冬、麦冬等。

串油：处方中含有大量油脂性药料，如桃仁、柏子仁、酸枣仁、苏子、胡桃仁等。

单独粉碎：将一味药物单独进行粉碎的方法。适用于珍贵细料药，如冰片、麝香、牛黄、羚羊角等；毒性药，如马钱子、红粉等；刺激性药，如蟾酥等。

2.湿法粉碎

水飞法：如朱砂、炉甘石、珍珠、滑石粉等矿物、贝壳类药物可用水飞法制得极细粉。但水溶性的矿物药如硼砂、芒硝等则不能采用水飞法。

加液研磨法：如樟脑、冰片、薄荷脑等的粉碎。

3.低温粉碎：如乳香、没药等，树脂、树胶类药物，糖分、黏液质、胶质较多的人参、玉竹、牛膝等药物，及中药干浸膏等，通过低温增加脆性，易于粉碎。

4.超微粉碎：可使植物细胞破壁率达95%以上，能大大进步丸剂、散剂等含原料药材制剂的生物利用度，且粉碎效率高。

☆ ☆考点9：常用的粉碎机械

1.小型截切式磨粉机：适于中、小批量脆性、粉性较好物料的粉碎。

2.锤击式粉碎机：适用于粉碎干燥、脆性易碎的药物。

3.柴田粉碎机：适于粉碎较黏软、纤维多及坚硬的各类药料，但油性过多的药料不适应。

4.万能磨粉机：适于粉碎结晶性和纤维性药物。不宜用于粉碎含大量挥发性成分及黏性或遇热发粘的药料。

5.球磨机：应使球转至罐最高处以最大速度着落撞击物料，这一速度称临界转速。球磨机适于粉碎结晶性药物、易熔化的树脂、树胶、非纤维性的脆性药 物、毒性药、细料药、挥发性药及有刺激性药等；也常用于“水飞”某些矿物药。

6.流能磨：又称气流粉碎机，是利用高速流体使药物颗粒间及颗粒与室壁间碰撞而碎裂，可得5μm左右的微粉。适于脆性及坚硬的矿物药料，但物料必须预粉碎。

☆ ☆☆考点10：药筛的种类和粉末的分等

1.冲眼筛：多用于高速旋转粉碎机械的筛板及药丸的分档筛选。

2.编织筛

根据药粉细度，粉末分等如下：

最粗粉：能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末。

粗粉指：能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末。

中粉指：能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末。

细粉指：能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末。

最细粉：能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末。

极细粉：指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。

☆ ☆☆☆☆考点11：微粉的基本性质

1.粒子的大小与形态

粒径表示法：有长径、短径、定方向径、外接圆径、有效粒径、比表面积径。

粒径测定法：筛析法是测定粒径在45／m以上的粉体粒径的实用方法之一。还有显微镜法、沉降法、小孔通过法等。

粒子形态：一般通过显微镜观察粉体形态并测定其长、宽、高，定量表示形态。

2.微粉的比表面积：单位重量或容积微粉所具有的表面积称比表面积。

3.微粉的密度与孔隙率

微粉的密度：密度系指物质单位容积的质量。真密度指除往微粒本身孔隙及粒子间的空隙占有的容积后求得的微粉容积，微粉质量除以此容积即得真 密度，一般用气体置换法求得。粒密度指除往粒子间的空隙占有的容积，而保存微粒本身孔隙求得的微粉容积，微粉质量除以此容积即得粒密度，一般用液体置换法 求得。堆密度指单位容积微粉的质量。

孔隙率：系指微粉内孔隙与微粉间孔隙所占容积与微粉总容积之比。

4.微粉的活动性：一般以停止角或流速来表示微粉的活动性。

停止角：使微粉经一漏斗流下并成一圆锥体，圆锥侧边与台平面所成夹角即为停止角。微粉活动性好，则形成矮的圆锥体，停止角小。

流速：既反映微粉粒度，又表示出微粉的均匀性。一般微粉流速快，则其均匀性好，即活动性好。

5.微粉的吸湿：相对湿度系指同温度空气中水蒸气压与饱和蒸汽压之比，以百分比表示。

☆ ☆☆☆考点12：常用的浸提溶剂与浸提辅助剂

1.常用的浸提溶剂

水：极性溶剂，经济易得，溶解范围较广。

乙醇：半极性溶剂，可溶解水溶性的某些成分，90%乙醇适于浸提挥发油、树脂、叶绿素等；70%～90%乙醇适于浸提香豆素、内酯、一些苷 元等；50%～70%乙醇适于浸提生物碱、苷类等；50%以下的乙醇也可浸提一些极性较大的黄酮类、生物碱及其盐类等；乙醇含量达40%时，能延缓酯类、苷类等成分的水解，增加制剂的稳定性；20%以上乙醇具有防腐作用。

2.浸提辅助剂

酸：使用酸水或酸醇可促进生物碱的浸出，酸浓度一般为0.1%～1%.碱：加碱的目的在于增加偏酸性有效成分的溶解度和稳定性。

☆ ☆☆☆☆考点13：常用浸提方法与设备

1.煎煮法：指用水作溶剂，加热煮沸浸提药材成分的一种方法，适用于有效成分能溶于水，且对湿、热较稳定的药材。

2.浸渍法：指用规定量的溶剂，在一定温度下，将药材饮片密闭浸泡一定时间，分取浸出液以浸提药材成分的一种方法，适用于黏性药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材、价格低廉的芳香性药材的浸提。

3.渗漉法：指将适度粉碎的药材置圆锥形渗漉筒中，由上部连续加进新溶剂，收集渗漉液提取药材成分的方法。

单渗漉法：一般操纵过程是：①粉碎，药材的粒度，一般以粗粉或最粗粉为宜；②润湿，药粉在装渗漉筒前应先用浸提溶剂润湿；③装筒，已润湿的 药粉层层压实装进渗漉筒，并应松紧一致；④排气；⑤浸渍，一般浸渍放置24～48h；⑥渗漉，一般慢漉为每1kg药材每分钟流出1～3ml漉液，快漉为 3～5ml.重渗漉法：是将多个渗漉筒串联，渗漉液重复用作新药粉的溶剂，进行多次渗漉以进步渗漉液浓度的方法，避免了有效成分受热分解或挥发损失。

4.回流法：指用乙醇等易挥发的有机溶剂提取药材成分，其中挥发性溶剂馏出后又被冷凝，流回浸出器中浸提药材，这样循环直至有效成分提取完全的方法。

5.水蒸气蒸馏法：将含有挥发性成分的药材与水或水蒸气共同加热，使挥发性成分随水蒸气一并馏出，并经冷凝分取挥发性成分的一种浸提方法。

6.超临界流体提取法：优点有：①提取速度快，效率高；②适于热敏性、易氧化的有效成分的提取；③工艺简单，该法适于提取亲脂性、低相对分子质量的物质。

☆ ☆考点14：常用分离方法

1.沉降分离法：指固体微粒依据本身重力在液体介质中自然下沉使之与液体分离的方法。

2.离心分离法：指通过离心使料液中固体与液体或两种不相混溶的液体，产生大小不同的离心力而达到分离的方法。

3.滤过分离法：指将混悬液通过多孔的介质，使固体微粒被截留，液体经介质孔道流出，而达到固液分离的方法。

☆ ☆考点15：常用精制方法

1.水提醇沉法：操纵中应留意：①药液浓缩适当。②药液冷却后加乙醇，否则乙醇受热挥散损失。③醇沉浓度，颗粒剂、合剂一般使含醇量达50%～60%，而口服液为进步澄明度含醇量可达60%～70%.④加乙醇应慢加快搅。⑤密闭冷躲。⑥洗涤沉淀。

2.吸附澄清法：指水提浓缩液加进絮凝剂使高分子杂质絮凝沉降被往除。絮凝剂有明胶、琼脂、蛋清、硫酸铝等。

3.大孔吸附树脂吸附：将经预处理的中药提取液通过大孔吸附树脂柱，使成分被吸附后，先以水或低浓度乙醇洗脱盐、小分子糖等杂质，再以适宜浓度乙醇洗脱有效成分。

4.膜分离法：以细微孔径的薄膜为滤过介质，使药液中成分得以分离而精制。微孔滤膜滤过系指利用质地薄、孔径细微的薄膜做滤过介质，所截留的粒径 范围为0.02～10？m，用以滤除细菌和细小的悬浮颗粒。特点是：①微孔滤膜的孔径比较均匀，孔隙率高，滤速快；②滤膜质地薄，对料液的滤过阻力小，且 吸附少；③滤过期无介质脱落，对药液不污染；④易堵塞，故料液须先经预滤处理。超滤系指利用以分子截留值为指标的薄膜做滤过介质，在透过溶剂的同时，透过 小分子溶质，截留大分子溶质。

☆ ☆☆☆考点16：浓缩的方法与设备

1.常压浓缩：药液在一个大气压下的蒸发多采用倾倒式夹层锅，该法耗时较长，易使某些成分破坏。

2.减压浓缩：优点有：①压力降低，溶液的沸点降低，能防止或减少热敏性物质的分解；②增大了传热温度差，进步了蒸发效率；③能不断地排除溶剂蒸汽，有利于蒸发顺利进行；④沸点降低，可利用低压蒸汽或废气作加热源；⑤密闭容器可回收乙醇等溶剂。

减压蒸馏器：在减压及较低温度下使药液得到浓缩，同时可将乙醇等溶剂回收。

真空浓缩罐：用水流喷射泵抽气减压，适于水提液的浓缩。

管式蒸发器：加热室由管件构成。药液通过有蒸汽加热的管壁而被蒸发浓缩。

3.薄膜浓缩：特点是：①浸提液的浓缩速度快，受热时间短；②不受液体静压和过热影响，成分不易被破坏；③能连续操纵，可在常压或减压下进行；④能将溶剂回收重复使用。

升膜式蒸发器：适用于蒸发量较大，热敏性、粘度适中和易产生泡沫的料液。

降膜式蒸发器：适于蒸发浓度较高、黏度较大的药液。

刮板式薄膜蒸发器：适于高粘度、易结垢、热敏性药液的蒸发浓缩。但结构复杂，动力消耗大。

离心式薄膜蒸发器：通过离心使药液分布成0.05～1mm的薄膜，再通过锥形盘加热面被蒸发浓缩。适于高热敏性物料蒸发浓缩。

4.多效浓缩：将前效所产生的二次蒸汽作为加热蒸汽引进另一串联的后效蒸发器组成的蒸发装置。

☆ ☆☆☆考点17：干燥的基本原理

1.物料中水分的性质

结合水与非结合水：结合水系指存在于细小毛细管中和物料细胞中的水分。因毛细管内水分所产生的蒸汽压较同温度时水的蒸汽压低，此种水分难以从物料中往除完全。

平衡水分与自由水分：物料与一定温度、湿度的空气相接触时，将会发生排除水分或吸收水分的过程，直到物料表面水分所产生的蒸汽压与空气中的 水蒸气分压相等时为止，物料中的水分与空气处于动态平衡状态，此时物料中所含的水分称为该空气状态下物料的平衡水分。平衡水分与物料的种类、空气的状态有 关。物料不同，在同一空气状态下的平衡水分不同；同一种物料，在不同的空气状态下的平衡水分也不同。

2.干燥速率：指在单位时间内，在单位干燥面积上被干燥物料中水分的气化量。干燥过程分两个阶段，恒速阶段和降速阶段。在恒速阶段，干燥速率与物 料湿含量无关。而在降速阶段，干燥速率近似地与物料湿含量成正比。当物料湿含量大于C0时，干燥过程属于恒速阶段；反之属于降速阶段。

☆☆☆☆☆考点18：干燥方法与设备

1.常压干燥

烘干干燥：指在常压下，利用干热空气进行干燥的方法。

鼓式干燥：又称滚筒式干燥或鼓式薄膜干燥，是将湿物料涂布在热的金属转鼓上，利用热传导方法使物料得到干燥。

带式干燥：将湿物料平展在帆布或金属丝网等传送带上，利用热气流或红外线等加热干燥物料。

2.减压干燥：指在密闭的容器中抽真空并进行加热干燥的一种方法。

3.流化干燥

沸腾干燥：又称流化床干燥，系利用热空气流使湿颗粒悬浮，呈流化态，似“沸腾状”，热空气在湿颗粒间通过，在动态下进行热交换，湿气被抽走而达到干燥的目的。

喷雾干燥：是利用雾化器将一定浓度的液态物料喷射成雾状，在一定流速的热气流中进行热交换，物料被迅速干燥。喷雾干燥的特点是：药液未经长 时间浓缩又是瞬间干燥，适用于热敏性物料；产品质量好，为疏松的细粉，溶解性能好，且保持原来的色香味；操纵流程管道化，符合GMP要求，是目前中药制药 中最佳的干燥技术之一。

4.冷冻干燥：又称升华干燥，系先将被干燥液态物料冷冻成固体，再在低温减压条件下，使固态的冰直接升华为水蒸气排出往而达干燥目的的方法。其特 点是：物料在高真空和低温条件下干燥，尤适于热敏性物品的干燥；干品多孔疏松，易于溶解；含水量低，有利于药品长期贮存。

5.红外干燥：利用远红外辐射器产生的电磁波被含水物料吸收后，直接转变为热能，使湿物料中水分气化而干燥。振动式远红外干燥机，适于热敏性物料 的干燥，尤适于中药固体粉末、湿颗粒及水丸等薄料层、多孔性物料的干燥。隧道式红外干燥机，主要用于口服液及注射剂安瓿的干燥。

6.微波干燥：适于饮片、散剂、水丸、蜜丸等干燥。但设备及生产本钱均较高。

☆ 考点19：液体药剂的含义与特点

液体药剂系指药物在一定条件下，以不同的分散方式和不同的分散程度分散于介质中所形成的液体分散体系。

液体药剂的特点：①比相应固体制剂的分散度大，吸收快，作用迅速；②易控制药物浓度，可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起的胃肠道刺激；③便于分剂量和服用，尤其适用于儿童和老年患者。但液体药剂稳定性较差，贮躲、运输不方便。

☆ ☆☆考点20：分散体系的基本类型

不同类型的分散体系中微粒的大小分布不同，所表现出的特征不一。

☆ ☆☆☆☆考点21：表面活性剂的基本性质

1.亲水亲油平衡值：表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值。表面活性剂的HLB值越高，其亲水 性越强；HLB值越低，其亲油性越强。HLB值在15～18以上的表面活性剂适适用作增溶剂，HLB值在8～16的表面活性剂适适用作O-W型乳化剂，HLB值在3～8的表面活性剂适适用作W-O型乳化剂，HLB值在7～9的表面活性剂适适用作润湿剂。非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性。

2.胶团和临界胶团浓度：表面活性剂在溶液中开始形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度。临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关，同时受温度、pH值以及电解质等外部条件的影响。

3.起昙和昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，溶液出现浑浊或分 层，但冷却后又恢复澄清。这种由澄清变成浑浊或分层的现象称为起昙，该转变温度称为昙点。产生起昙现象的主要原因是此类表面活性剂分子结构中所含的聚氧乙 烯基与水分子形成的氢键在温度升高到昙点后断裂，从而引起表面活性剂溶解度急剧下降，出现浑浊或分层现象，当温度下降至昙点以下时，氢键又可重新形成。［医 学教育网 搜集整理］

4.表面活性剂的毒性：阳离子表面活性剂的毒性一般较大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂的毒性相对较小。阳离子和阴离子的表面活性剂 还有较强的溶血作用，非离子表面活性剂的溶血作用比较稍微，其中聚山梨酯类表面活性剂的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。

☆ ☆☆☆考点22：常用的表面活性剂

1.阴离子表面活性剂

肥皂类：具有良好的乳化能力，但轻易被酸破坏，碱土金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析，具有一定的刺激性，一般只用于外用制剂。

硫酸化物：常用的有硫酸化蓖麻油和高级脂肪醇硫酸酯类。

磺酸化物：常用的有脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物。

2.阳离子表面活性剂：起表面活性作用的是阳离子。常用的有苯扎氯铵、苯扎溴铵等。

3.两性离子表面活性剂

自然的两性离子表面活性剂：主要有豆磷脂和卵磷脂，常用的是卵磷脂。

合成的两性离子表面活性剂：阴离子部分主要是羧酸盐，阳离子部分主要是胺盐或季铵盐。

4.非离子表面活性剂

脱水山梨醇脂肪酸酯：亲油性较强，常用作W-O型乳剂的乳化剂或O-W型乳剂的辅助乳化剂。

聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯：商品名为吐温类。常用的有：吐温20、吐温40、吐温60、吐温80、吐温85等。

聚氧乙烯脂肪酸酯：常用作O-W型乳剂的乳化剂。常用的有聚氧乙烯40硬脂酸酯。

聚氧乙烯脂肪醇醚：常用的有西土马哥、平平加O及埃莫尔弗等。

聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物：常用的有普朗尼克类，如普朗尼克F-68等。

☆☆考点23：增加药物溶解度的方法

1.增溶

增溶原理：表面活性剂在水溶液中的浓度达到临界胶团浓度以上，一些水不溶性或微溶性物质在胶团溶液中的溶解度明显增加，形成透明胶体溶液，称为增溶。

影响增溶的因素

①增溶剂的性质、用量及使用方法：增溶剂的种类不同，其增溶量亦不同，即使是同系物的增溶剂，也因相对分子质量的不同而产生不同的增溶效果。同系物增溶剂的碳链越长，其增溶量也越大。对极性或中等极性药物而言，非离子表面活性剂的HLB值越大，其增溶效果越好。

②被增溶药物的性质：药物的相对分子质量越大，被增溶量通常越小。

③溶液的pH值及电解质：溶液的pH值增大，有利于弱碱性药物的增溶；溶液的pH值减小，有利于弱酸性药物的增溶。溶液中加进电解质，能使被增溶 药物的溶解度增加，其原因是电解质能够降低增溶剂的临界胶团浓度，从而使增溶剂在较低的浓度时形成大量胶团而产生增溶作用；另外电解质还可中和胶团的电 荷，增大了胶团内部的有效体积，为被增溶药物提供更多的空间，从而进步增溶效果。

④温度：影响胶团的形成；影响被增溶物质的溶解；影响表面活性剂的溶解度。

2.助溶：一些难溶于水的药物由于第三种物质的加进而使其在水中溶解度增加的现象，称为助溶。加进的第三种物质称为助溶剂。难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物、有机分子复合物以及通过复分解反应天生可溶性盐类而产生助溶作用。

3.制成盐类：一些难溶性弱酸、弱碱类药物，可制成盐类而增加溶解度。

☆ 考点24：溶液型液体药剂

溶液型液体药剂系指药物以分子或离子形式分散于分散介质中形成的供内服或外用的均相液体制剂。属于溶液型液体药剂的有溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂等。

1.溶解法：将药物溶解于处方总量3-4的溶剂中，滤过，自滤器上添加溶剂至全量，搅匀即得。

2.稀释法：将药物先制成高浓度溶液或易溶性药物的浓储备液，再用溶剂稀释至所需浓度的溶液。溶液剂制备时应留意：①处方中若含有增溶剂、助溶 剂、pH调节剂、防腐剂、抗氧剂等附加剂，应先加进溶剂后再加进药物；②某些溶解缓慢的药物，在溶解过程中应采用粉碎、搅拌、加热等措施；易氧化的药物溶 解时，宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时应加适量抗氧剂；③易挥发性药物或不耐热药物应在最后加进，以免因制备过程而损失。

☆ ☆考点25：高分子溶液、溶胶剂

1.高分子溶液：高分子化合物如胃蛋白酶、右旋糖酐、明胶、阿拉伯胶、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠等，以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体系称为高分子溶液，又称为亲水胶体，为热力学稳定体系。

2.溶胶剂：分散相质点以多分子聚集体分散于分散介质中形成的胶体分散体系称为溶胶剂，又称为疏液胶体。溶胶外观澄明，但具有乳光，属于高度分散的热力学不稳定体系。

☆ ☆☆☆考点26：胶体溶液的稳定性

1.高分子溶液：①脱水剂，如乙醇、丙酮等可破坏水化膜；②大量的电解质可因其强烈的水化作用，夺往了高分子质点水化膜的水分而使其沉淀，这一过程称为盐析。

2.溶胶：溶胶胶粒上形成的厚度有1～2个离子的带电层，称为吸附层。在荷电胶粒的四周形成了与吸附层电荷相反的扩散层。这种由吸附层和扩散层构 成的电性相反的电层称双电层，又称扩散双电层。由于双电层的存在而产生电位差，称ξ电位。溶胶ξ电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小，是决定溶胶稳定性的 主要因素。

电解质的作用：电解质离子的电中和使扩散层变薄，ε电位降低，水化膜变薄，胶粒易聚集。

高分子化合物对溶胶的保护作用：溶胶中加进一定浓度的高分子溶液，能明显地进步溶胶的稳定性，这种现象称为保护作用，形成的溶液称为保护胶体。

溶胶的相互作用：带有相反电荷的溶胶互相混合也会产生沉淀。

☆ ☆☆考点27：影响混悬型液体药剂稳定性的因素

混悬型液体药剂系指难溶性固体药物一般以0.5～10／m范围粒径分散在液体介质中，混悬液属于粗分散体系，且分散相有时可达总重量的50%.影响混悬型液体药剂稳定性的主要因素有：

1.微粒间的排斥力与吸引力。

2.混悬粒子的沉降：在一定条件下，混悬液中微粒的沉降速度符合stoke‘s定律。

由Stoke‘s定律可见，沉降速度υ与r2、成正比，与η成反比。为了增加混悬液的稳定性，在药剂学中可以采取的措施有：①减小粒径；②增加分散介质黏度；③减小微粒与介质之间的密度差。

3.微粒增长与晶型的转变：在尽可能减小微粒粒径，留意缩小微粒之间的粒径差。

4.温度的影响：温度的改变常影响药物微粒的溶解与结晶过程，从而引起结晶长大、晶型转变。

☆ ☆☆☆☆考点28：混悬型液体药剂的稳定剂

混悬型液体药剂的稳定剂在分散体系中可起润湿、助悬、絮凝或反絮凝的作用。常用的稳定剂有以下几类：

1.润湿剂：疏水性药物制备混悬液时，常加进润湿剂以利于分散。常用的润湿剂有聚山梨酯类、司盘类表面活性剂等。

2.助悬剂：助悬剂能增加分散介质的黏度，使混悬液具有触变性，从而增加其稳定性。

常用的助悬剂有：①低分子助悬剂，如甘油、糖浆等。②高分子助悬剂。常用的自然高分子助悬剂有阿拉伯胶粉末、西黄芪胶、琼脂等。常用的 合成高分子助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。③硅酸类，如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。

3.絮凝剂与反絮凝剂：加进适量的电解质可使混悬剂中微粒四周双电层所形成的ζ电位降低到一定程度，加进的电解质称为絮凝剂。

加进电解质后使ζ电位升高，阻碍微粒之间的碰撞聚集的现象称为反絮凝，能起反絮凝作用的电解质称为反絮凝剂，加进适宜的反絮凝剂也能进步混悬剂的 稳定性。同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝剂作用，如枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物等。

☆ ☆☆☆考点29：乳化剂的种类及乳化剂的选择

1.乳化剂的种类：常用乳化剂根据其性质不同可分为3类，即表面活性剂、高分子溶液以及固体粉末。其中固体粉末的乳化作用不受电解质的影响，常用 的亲水性固体粉末有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅皂土等，乳化时可形成O-W型乳剂；亲油性固体粉末有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等，乳化时可形成 W-O型乳剂。

2.乳化剂的选择

根据乳剂的类型选择。

根据乳剂给药途径选择：口服乳剂所用乳化剂必须无毒、无刺激性。外用乳剂应选用无刺激性的表面活性剂。注射用乳剂应选择磷脂、泊洛沙姆等乳化剂。

根据乳化剂性能选择：选择乳化性能强、性质稳定、受外界因素如酸、碱、盐等影响小、无毒无刺激性的乳化剂。

选择混合乳化剂。

☆ ☆考点30：乳剂制备的留意事项及方法

1.乳剂制备留意事项

乳剂中分散相的体积比应在25%～50%，根据乳剂的类型选择适合HLB值的乳化剂或混合乳化剂，留意调节乳剂的黏度和流变性，必要时加进适量抗 氧剂、防腐剂。乳剂中添加药物时，若药物能溶于内相或外相，可先溶于内相或外相中，然后制成乳剂；若药物不溶于内相也不溶于外相时，可用亲和性大的液相研 磨，再制成乳剂，也可以在制成的乳剂中研磨药物，使药物分散均匀。

2.制备方法

干胶法：适用于阿拉伯胶或阿拉伯胶与西黄芪胶的混合胶作为乳化剂的乳剂制备。

湿胶法。

新生皂法：如油相中硬脂酸与水相中三乙醇胺在一定温度下混合时天生硬脂酸三乙醇胺皂，可作为O-W型乳化剂。本法适合于乳膏的制备。

机械法。

第五篇：2013执业药师考试西药药剂学辅导讲义(11)

第十一章节 膜剂和涂膜剂

一、膜剂：指药物溶解或分散或包裹于成膜材料中制成的单层或多层膜状制剂。只适用于剂量小药物

1、成膜材料：

1、聚乙烯醇PVA：05-88、17-88

2、乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA

2、制备方法：

1、匀浆流延成膜法

2、压-融成膜法

3、复合制膜法：用于缓释膜剂

二、涂膜剂：将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂。涂于患处，挥发后成膜，起保护作用。