2015年执业药师《药学专业知识一》重点总结(第二章)

第一篇：2015年执业药师《药学专业知识一》重点总结(第二章)

2015年执业药师《药学专业知识一》重点总结（第二章）

2015年执业药师《药学专业知识一》由原来药理学和药物分析两个小科目，改为以药剂学和药物化学为主，少部分涉及药理学和药物分析的多学科的综合知识。很多学员对此感觉很迷惘，不知道怎么学习。现将本科目的重点内容分期进行总结，抛砖引玉，希望大家有好的总结和学习方法也一起分享。第2章 药物的结构与药物作用

一药物理化性质与药物活性

（一）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：

分类体内吸收决定因素代表药第Ⅰ类高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物胃排空速率普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓）第Ⅱ类低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物溶解速率双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康第Ⅲ类高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物渗透效率雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔第Ⅳ类低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物难吸收特非那定、酮洛芬、呋塞米

第二篇：2018年执业药师考试药学专业知识1

2018 年执业药师考试 药学专业知识

（一）真题及参考答案

——来源于网友回忆版

一、最佳选择题

1.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是（B）A.药物化学结构真接影响药物制的稳定性

B.药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性 C.微生物污染会影响制剂生物稳定性

D.制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化

E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依 据

2.某药物在体内按一级动力学消除，如果 k=0.0346h-1，该药物的消除半衰期约为（D）A.3.46h B.6.92h C.12h D.20h E.24h 3.因对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERGK+通道）具有抑制作用，科引起 Q-T 间期延长 甚至 o 诱发尖端扭转型室自动过速，现已撤出市场的药物是（E）A.卡托普利 B.莫沙必利 C.赖诺普利 D.伊托必 E.西沙必利

4.根据生物药剂学分类系统，属于第 1V 类低水溶性、低渗透性的药物是（E）A.双氯芬酸 B.吡罗昔康 C.阿替洛尔 D.雷尼替丁 E.酮洛芬 2 5.为了减少对眼部的刺激性，需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂 渗透压调节剂的辅料是（D）A.羟苯乙酯 B.聚山梨酯-80 C.依地酸二钠 D.硼砂

E.羧甲基纤维素钠

6.在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶剂中加入第三三种物 质，与难。溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的 属于（A）A.助溶剂 B.潜溶剂 C.增溶剂 D.助悬剂 E.乳化剂

7.与抗菌药配伍使用后，能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的 药物是（）A.氨苄西林 B.舒他西林 C.甲氧苄啶 D.磺胺嘧綻 E.氨曲南

8.评价药物安全性的药物治疗指数可表示为（）A.ED95/LD5 B.ED50/LD50 C.LD1/ED99 D.LD50/ED50 E.ED99/LD1 3 11.苯唑西林的生物半衰 t1/2=0.5h.其 30%原形药物经肾排泄，且肾排泄的主要机制是肾小 球滤过和肾小球分泌，其余大部分经肝代谢消除，对肝肾功能正常的病人，该约物的肝清 除速率常数是 C 12.为延长脂质体在统内循环时间，通常使用修饰的磷脂制各长循环脂质体，常用的修饰材 料是（D)A.甘露醇 B.聚山梨醇 C.山梨醇 D.聚乙二醇 E.聚乙烯醇

13.远用于各关高血压，也可用于预防治心绞痛的药物是（D）A.卡托普利 B.可乐定 C.氯沙坦 D.硝笨地平B.哌唑嗪

14.《中国药典》收载的阿司匹林标准中，记载在[性状]项的内容是（）A.含量的限度 B.溶解度

C.溶液的澄清度

D.游离水杨酸的限度，E.干燥失重的限度

15.利培酮的半衰期大约为 3 小时但用法为一日 2 次，其原因被认为时候利培酮代谢产物也

具有相同的生物活性，利培酮的活性代谢产物是（）A.齐拉西酮

B.洛沙平C 阿莫沙平D.帕利西汀 E.帕罗西订

16.作用于升级氨酸酶的抗流感毒药物的是（C）4 A.阿昔洛韦 B.利巴韦林 C.奥司他韦 D.鳞甲酸钠 E.金刚烷胺 关于药物吸收的说法，正确的是（A）

A.在十二指场由载体转运吸收的药物，胃排空缓，慢有利于其口服吸收 B.食物可减少药物的吸收，药物均不能与食物同报 C.药物的亲脂性会影响药物的吸收，油/水分配系数小 D.固体药物粒子越大，溶出越快，吸收越好

E.临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是主动转运系 18.关于制剂质量要求和使用特点的说法，正确的是（A）A.注射剂应进行微生物限度检查 B.眼用液体制剂不允许添加抑菌剂 C.生物制品一般不宜制成注射用浓溶液

D.若需同时使用眼膏剂和滴眼剂，应先使用眼膏剂的 E.冲洗剂开启使用后，可小心存放，供下次使用

19.给 1 型糖尿病患者皮下注射胰岛素控制血糖的机制属于（C）A.改变离子通道的通透性 B.影响库的活性 C.补充体内活性物质

D.改变细胞周围环境的理化性质 E.影响机体免疫功能

20.静脉注射某药 80mg，初始血药浓度为 20gml，则该药的表观分布容积 V 为（B）A.0.25L B.4L C.0.4L D.1.6L E.16L 5 21.以 PEG 为基质的对乙酰氨基酚表面的鲸蜡醇层的作用是（B）A.促进药物释放 B.保持栓剂硬 C.减轻用药刺激

D.增加栓剂的稳定性 E.软化基质

22.患者，男，65 岁，患高血压病多年，近三年来一直服用氨氯地平和阿替洛尔，血压控 制良好。近期因治疗肺结核，服用利福平、乙胺丁醇。两周后血压升高。引起血压升高的 原因可能是（B）

A.利福平促进了阿替洛尔的肾脏排泄

B.利福平诱导了肝药酶，促进了氨氧地平的代谢 C．乙胺丁醇促进了阿替洛尔的肾脏排泄

D.乙胺丁醇诱导了肝药酶，促进了氮地平的代谢 E.利福平与氨氧地平结合成难溶的复合物

23.关于药物警收与药物不良反应监测的说法，正确的是（A）A 药物警戒和不良反应临测都包括对己上市药品进行安全性平价 B.药物警戒和不良反应监测的对象都仅限于质最合格的药品 C.不良反应监测的重点是药物滥用与误用

D.药物警戒不包括研发阶段的药物安全性评价和动物毒理学评价 E.药物不良反应监测包括药物上市前的安全性监测 24.多剂量静脉注射给药的平均稳态血药浓度是

A.重复给药达到稳态后，一个给药间隔时间内血约浓度时间曲线下面积除以给药时间间隔 的商值

B.Css（上标）max（下标）与 Css（上标）min（下标）的算术平均值 C.Css（上标）max（下标）与 Css（.上标）min（下标）的几何平均值 D.药物的血药浓度-时间曲线下面积除以给药时间的商值

E.重复给药的第-一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔的商值 25.服用阿托品在解除胃肠痉挛时，引起四干、心悸的不良反应属于（）A.后遗效应变态反应国 B.副作用 6 C.首剂效应 D.继发性反应 E.变态反应

29.将维 A 酸制成环糊精包合物的目的主要是（D）A.降低维 A 酸的溶出度 B.减少维 A 酸的挥发性损失 C.产生靶向作用

D.提高维 A 酸的稳定性 E.产生缓解效果

30.世界卫生组织关于药物“严重不良事件”的定义是（D）A.药物常用剂量弓|起的与药理学特征有关但非用药目的的作用

B.在使用药物期间发生的任何不可预见不良事件不一定与治疗有因果关系 C.在任何剂量下发生的不可预见的临床事件，如死亡、危及生命、、需住院治疗或延长目 前的住院事件导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性畸形或出生缺陷

D.发生在作为预防、治疗、诊断疾病期间或改变生理功能使用于人体的正常剂量时发生的 有害的和非目的的药物反应

E.药物的一种不良反应，其性质和严重程度与标记的或批准_上市的药物不良反应不符，或 是未能预料的不良反应

31.关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法，错误的是（）A.贮藏条件要求是室温保存 B.附加剂应无刺激性、无毒性 C.容器应能耐受气雾剂所需的压力 D.拋射剂应为无刺激性、无毒性 E.严重创伤气雾剂应无菌 32.患者，女，60 岁，因患者哮喘服用氨茶碱缓释剂，近日，因胃溃疡服用西咪替丁，三 日后出现心律失常、心悸、恶心等症状。将西咪替丁换成法莫替丁后，上述症状消失，引 起该患者心律失常及心悸等症状的主要原因是（）A.西咪替 J 与氨茶碱竞争血浆蛋白

B.西咪替丁抑制肝药酶，减慢了氨茶碱的代谢 C.西咪替 J 抑制氨茶碱的肾小管分泌 7 D.西咪替 J 促进氨茶碱的吸收

E.西咪替丁增强组织对氨茶碱的敏感性

33.头孢克洛生物半衰期约为 1h，口服头孢克洛胶囊后，其在体内基本清除干净（90%）的 时间约是的息 A.7h B.2h C.3h D.14h E.28h 34.通过抑制血管紧张素 1 化购发作药理作用的药物是（）A.依那普利 B.阿司匹林 C.厄贝沙坦 D.硝苯地平E.硝酸甘油

35.易发生水解降解反应的药物是（）A.吗啡（图片）B.肾上腺素（图片）C.布洛芬（图片）

D.盐酸氯丙嗪（图片）

36.阿昔洛韦（图片）的母核结构是（）A.嘧啶环 6 B.咪唑环 C.鸟嘌呤环 D.吡咯环 E.吡啶环

药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键合和非共价键合两大类，以共价键合 方式。与生物大分子作用的药物是（）A.美法仑。（图片）8 B.美洛昔康（图片）C.雌二醇（图片）D.乙胺丁醇（图片）E.卡托普利（图片）

38.普鲁卡因在体内与受体之间存在多种结合形式洞结合模式如图所示:（图片）图中，B 区域的结合形式是（）A.氢键作用 B.离子-偶极作用 C.偶极-偶极作用 D.电荷转移作用 E.疏水作用

二、配伍选择题（43~45）A.羟米乙 B.明胶

C.7 烯-醋酸乙烯共聚物 D.β-环糊精

E.醋酸纤维索酞酸脂

43.属于肠溶性高分子缓释材料的是（E）44.属于水溶性高分子增调材料的是 45.展于不溶性骨架缓释材料的是（C）（46~-48）A.完全激动药 B.部分激动药 C.竞争性拮抗药 D.非竞手性拈抗药 E.反向激动药

46.对受体有很高的采和力但内在活性不演 A.1）的药物属于（B）47.对受体有很高的亲和力和内在活性（a=1）的药物属于（A）

48.对受体亲和力病、结合中固，缺乏内在清性（a=0）的药物属于（D）9（49~51）A.辛伐他汀 B.氟伐他汀 C.并伐他汀 D.西立伐他汀 E.阿托伐他汀国

49.含有 3.5-二轻基成酸和叼朵环的第个全合成他汀类调血脂药物是（B）

50.含有 3 羚基-δ-内能环结构片段，香要在体内水解成 3，5-二轻基应酸，才能发挥作用 的 HMG-CoA 还原酶抑制剂是（A）

51.他打炎药物可引起肌痛或模纹肌溶解症的不良反应，因该不良反应而撤出市场的药物是（）

（52-53）A.诱导效应 B.首过效应 C.抑制效应 D.肠肝循环 E.生物转化

52.药物在体内经药物代谢醉的催化作用，发牛结构改变的过程称为（E）53 经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或大活的过程称为（B）（54~55）A.Km“Vm B.MRT C.Ka D.CI E.B 在不同药物动力学模型中，计算血药浓度与所向关系会涉及不同参数 54.双空模型中，慢配岂速度常数是（）55.非房室分析中，平均滞留时间是（B）（56~57）A.经皮给药 B.直肠给药 10 C.吸入给药

D.口腔黏膜给药 E.静脉给药

56.一次给药作用持续时间相对较长的给药途径是（A）57 生物利用度最高的给药途径是（E）（58~59）A.含片 B.普通片 C.泡腾片 D.肠溶片 E.薄膜衣片

58.《中国葯典》規定前解潤徳教育整理吋限内 5 分狆的剤型是（C）59.《中国葯典》規定崩解时限为 5 分仲的剂型是（E）（60~61）A.溶血性貧血 B.系統性紅斑狼疱 C.血管炎

D.急性腎小管坏死 E.周国神経炎

60.服用昇烟胼，慢乙院化型患洞徳教育整理者比快乙配化型忠者更易岌生（E）61.葡萄糖-6 磋酸脱気酸（G-6-PD）缺陥患者，服用对乙酰胺基酚易岌生（）（62-64）

A.醋酸纤维素钛酸酯 B.控苹乙酳 C.β-环糊精 D.明胶

E.乙烯~醋酸乙烯共聚物

62.属于不溶性骨架缓释材料自的是（E）63.属于肠溶性高分子缓释材料的是（A）64.属于水溶性高分子增稠材料的是（D）11（65-66）A.肾小管分泌 B.肾小球滤过

C.肾小管重吸收胆汁排泄 E.乳汁排泄

65.属于主动转运的肾排泄过程是（A）66.可能引起肠肝循环的排泄过程是（D）（67-68）A.简单扩散 B.滤过 C.膜动转运 D.主动转运 E.易化扩散

67.蛋白质和多肽的吸收具有定的部位特异性，其主要吸收方式是（C）

68.细胞外的 K*及细胞内的 Nat 可通过 Nat，K*-ATP 酶逆浓度差跨膜转运，这种过程称为（D）（69-70）A.静脉给药 B.经皮给药 C.口腔黏膜给药 D.直肠给药 E.吸入给药

69.生物利用度最高的给药途径是（A）

70.一次给药作用持续时间相对较长的给药途径是（B）（71—73）A.氟伐他汀 B.普伐他汀 C.西立伐他汀 D.阿托伐他汀 E.辛伐他汀 12 71.他汀类药物可弓引|起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应，因该不良反应而撒出市场的药 物是（C）

72.含有 3.5-二羟基戊酸和吲哚环的第一个全合成他汀类调血脂药物是（A）

73.含有 3-羟基一（化学符号）一内酯环结构片段，需要在体内水解成 3，5--经基戊酸，才能发挥作用的 HMG-CoA 还原酶抑制剂是（E）（74-76）A.酒石酸 B.硫代硫酸钠 C.焦亚硫酸钠 D.依地酸二钠 E.维生素 E 74.用于弱酸性药物液体制剂的常用抗氧化剂是（C）75.用于油溶性液体制剂的常用抗氧化剂是（E）76.用于碱性药物液体制剂的常用抗氧化剂是（B）（77-79）A.继发性反应 B.毒性反应 C.特异质反应 D.变态反应 E.副作用

77.长期应用广谱抗菌药物导致的“二重感染”属于（A）

78.少数病人用药后发生与遗传因素相关（但与药物本身药理作用无关）的有害反应”属于（C）

79.用药剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应属于（B）（80-82）A.部分激励药 B.竞争性拮抗药 C.非竟争性拮亢药 D.反向激动药 E.完全激功药

80.对受体和力高、结合牢固，缺乏内在活性（a=0）的药物属于（C）13 81.对受体有很高的亲和力但内在活性不强（a<1）的药物属于（A）82.对受体有很高的亲和力和内在活性（a=1）的药物属于（E）（83-84）A.B.C.D.E.83．在药品质量标准中”，属于药物、安全性检查的项目是（C）84．在药品的质量标准中，属于药物有效性检查的项目是（A）[85-86] A.吡啶环 B.氢化萘环 C.嘧啶环 14 D.吡咯环 E.吲哚环

85.HMG-CoA 还原酶抑制剂洛伐他汀（结构式）含有的骨架结构是（B）86.HMG-CoA 还原酶抑制剂瑞舒伐他汀（结构式）含有的骨架结构是（C）[87-89] 87.符合普通片剂溶出规律的溶出曲线表现为（E）

88.具有双室模型持征的某药物静脉注射给药，其血药浓度时间--曲线表现为（B）品

89.具有肠-一肝循环特征的某药物血管外给药，其血药浓度时间--曲线表现为（C）[90-92] A.硫酸阿托品 B.氢溴酸东莨菪碱 C.氢溴酸后马托品 D.异丙托溴铵 15 E.丁澳东莨菪碱

90.含有氧桥结构，中枢作用较强，用于预防和治疗晕动症的药物是（B）91.含有季铵结构，不易进入中枢，用于平喘的药物是（E）

92.含有 a 一羟基苯乙酸酯结构，作用快、持续时，间短，用于眼科检查和散瞳的药物是（A）[93~95] 93.属于前药，在体内水解成原药后发挥解热镇°痛及抗炎作用的药物是（C）

94.虽然（S）-异构体的活性比（R）-异构体强，但在体内会发生手性转化，以外消旋体上 市的药物是（E）

95.选择性抑制 COx2 的非甾体抗炎药，胃肠道副作用小，但在临床使用中具有潜在心血管 事存风险的药物是（D）

96.1.4-二氧吡啶环环的 4 位为 3-硝基苯基，能够通过血-脑屏障，选择性地扩张脑血管，增加脑血流量，对局部缺血具有保护作用的药物是（C）

97.分于结构具有对称性，可用于治疗冠心病，并能缓解心绞痛的药物是（A）

98.1.4-二氢吡啶环的 2 位为 2-氨基乙氧基甲基，外消旋体和左旋体均已用于临床的药物 是（D）[99-100] 16 99.药物分子中的 16 位为甲基，21 位为羟基，该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯，进一步 与碱金属成盐，增加水溶性，该药物是（E）

100.药物分子中 9 位氟原子增加了抗炎活性，16 位羟基降低 9 位氟原子带来的钠潴留副作 用，将此羟基和 17 位羟基与丙酮生成缩酮改善了药物动力学性质。该具有缩酮结构的药物 是（C）

三、综合分析选择题

101.关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法，正确的是（A）

A.随着给药剂量增加，药物消除可能会明显减慢会引起血药浓度明显增 B.苯妥英钠在临床，上不属于治疗窗窄的药物，无需监测其血药浓度 C.苯妥英钠的安全浓度范围较大，使用时较为安全

D.制定苯妥英钠给药方案时，只需要根据半衰期制定给药间隔 E.可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度

102.关于静脉注射苯妥英纳的血药浓度-时间曲线的说法，正确的是（A）A.低浓度下，表现为线性药物动力学特征:剂量增加，消除半衰期延长 B.低浓度下，表现为非线性药物动力学特征:不同剂量的血药浓度时间曲线 C.高浓度下，表现为非线性药物动力学特征:息 AUC 与剂量不成正比 D.高浓度下，表现为线性药物动力学特征。剂量增加，半衰期不变 E.高浓度下，表现为非线性药物动力学特征:血药浓度与剂量成正比 103.关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法，正确的是（）A.用米氏方程表示，消除快慢只与参数 Vm 有关

B.用米氏方程表示，消除快慢与参数 Km 和 Vm 有关 C.用米氏方程表示，消除快慢只与参数 K 有关

D.用零级动力学方程表示，消除快慢体现在消除速率常数 Ko 上

104.己知苯妥英钠在肝肾功能正常病人中的 K_=-12μg/mI.V_=10mg/（kg-d），当每天给 药剂量为 3mg/（kgd）.则稳态血药浓度 C.-5.pg/ml:当每天给药剂量为 6mg/（kgd）.则稳 态血药浓度 C.-18ug/ml.己知 C.若希望达到稳态血药浓度 12pg/ml，则病人的给药剂量是（E）

A.3.5mg/（kgd）B.40mg/（kg-d）C.4.35mg/（kgd）17 D.5.0mg/（kgd）E.5.6mg/（kgd）

患者，女，78 岁，因惠高血压病长期口服硝苯地平控释片（规格为 30mg），每日 1 次，每次 1 片，血压控制良好。近两日因气温程降，感觉血压明显升高，于 18 时自查血压达 170/10mmHg，决定加服 1 片药，担心起效慢，将其碾碎后吞服，于 19 时再次自测血压降至

110/70mmHg 后续又出现头晕、恶心、心悸、胸间，随后就医。

105.关于导致患者出现血压明显下降及心悸等症状的原因的说法，正确的是（C）A.药品质量缺陷所致

B.由于控释片破碎使较大量的硝苯地平实释

C.部分缓解片破碎使硝苯地平剂量损失，血药浓度未达有效范围 D.药品正常使用情况下发生的不良反应 E.患者未在时辰药理学范畴正确使用药物

106.关于口服缓释、控释制剂的临床应用与注意事项的说法，错误的是（A）A.控释制剂的药物释放速度恒定，偶尔过量服用不会影响血药浓度 B.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致血药浓度增高 C.部分缓释制剂的药物释放速度由制剂表面的包衣膜决定 D.控释制剂的服药间隔时间通常为 12 小时或 24 小时

E.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低，达不到应有的疗效 107 硝苯地平控释片的包衣材料是（C）A.卡波姆 B 聚维酮 C.酷酸纤维素 D.经丙甲纤维素 E.醋酸纤维索酞酸酷

紫杉醇（Taxol）是从美国西海岸的短叶红豆杉的树支中提取得到的具有紫杉烯环结构的二 萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒索。

多西他赛（Docetaxel）是由 10 去乙酰基浆果赤霉索进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药 物，结构上与紫杉醉有两点不同，一是第 10 位碳_上的取代基，二是 3 位上的侧链。多西 他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。品图片稍后更新 18 108.按药物来源分类，多西他赛属于（）A.天然药物 B.半合成天然药物 C.合成药物 D.生物药物 E.半合成抗生素

109.紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是 A.助悬剂 B.稳定剂 C.等渗调节剂 D.增溶剂 E.金属整合剂

110.根据构效关系判断，属于多西他賽结构的是 图片稍后更新

111.下列药物在体内发生生物转化反应，属于第 1 相反应的有（）A.苯安英钠代谢生成羟基苯妥英 B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶 C.卡马西平代谢生成卡马西平

D.地西半经脱甲基和经基化生成奥沙西洋 E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

112.依据检验目的不同，药品检验可分为不同的类别。关于药品检验的说法中正确的有（）A.委托检验系药品生产企业委托具有相应检测能力并通过资质认定或认可的。

检验机构对本企业无法完成的检验项目进行检验 B.抽查检验系国家依法对生产、经营和使 用的药品按照国家药品标准进行抽查检验

C.出厂检验系药品检验机构对药品生产企业要放行出厂的产品进行的质量检验

D.复核检验系对抽验结果有异议时，由药品检验仲哉机构对有异议的药品进行再次抽检 E.进口药品检验系对于未获得《进口药品注册证急》或批件的进口药品进行的检验

113.患儿，男，2 周岁。因普通感管弓|起高热，哭闹不止，医师处方给子布洛芬口服混悬 剂。相比固体剂型，在此病例中选用的布洛芬口服混悬剂的优势在于（）A.小儿服用混悬剂更方便 19 B.含量高，易于稀释，过量使用也不会造成严重的毒副作用 C.混悬剂因颗粒分布均匀对胃肠道剌激小 D.适宜于分剂量给药

E.含有山梨雨，味甜，顺应性高

114.盐酸异丙肾.上腺素气雾剂处方如下（）.盐酸异丙肾上腺素 25g 维生素 C 1.0g 乙醇 296.5g 二氧二氖甲烷 适量 共制成 1000g 于该处方中各辅料所起作用的说法，正确的有（）A.乙醇是乳化剂 B.维生素 C 是抗氧剂

C.二氣二氦甲烷是抛射剂热和 D.乙醇是潜溶剂 E.二氧二氟年烷是金属离子络合剂

115.与碳酸钙、氧化镁等制剂同服可形成络合物，影响其吸收的药物有（）A.卡那霉素 B.左氧氟沙星 C.红霉素 D.美他环素 E.多西环素

116.可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂的辅料有（）A.丙烯酸树脂 B.甘落醇 C.蔗糖心 D.山梨醇 E.乳糖

117.由于影响药物代谢而产生的药物相工作用有（）20 A.举巴比安使华法林的抗凝血作用减弱 B.异烟肤与卡马西平合用，肝毒性加重 C.保奉松使华法林的抗凝在作用增强

D.诺氨沙星与硫酸亚铁同时服用，抗菌作用减弱 E.酮康唑与特非那定合用导致心律失常

118.同种药物的 A、B 两种制剂，口服相同剂量，具有相同的 AUC.其中制剂 A 达峰时间 0.5h，峰浓度为 116ug/ml;制剂 B 达峰时间 3h，峰浓度 73μg ml.关于 A、B 两种制剂的说

法，正确的有（）

A.两种制剂吸收速度不同，但利用程度相当

B.A 制剂相对 B 制剂的相对生物利用度为 100% C.B 制剂相对 A 制剂的绝对生物和用度为 100% D.两种制剂具有生物等效性 E.两种制剂具有治疗等效性

119.表观分布容积 V 反映了药物在体内的分布情况。地高辛的表观分布容积 V 通常高达 500L 左右，远大于人的体液的总体积，可能的原因有（）A.药物与组织大量结合，而与血浆蛋白结合较少 B.药物全部分布在血液中

C.药物与组织的亲和性强，组织对药物的摄取多 D.药物与组织几乎不发生任何结合

E.药物与血浆蛋白大量结合，面与组织结合较少

第三篇：2018年执业药师考试药学专业知识2

2018 年执业药师考试 药学专业知识

（二）真题及参考答案

——来源于网友回忆版

一、最佳选择题

1.可渗透过甲板用于角化形增厚型足癣的抗真菌药是(E)A.联苯咪唑 B.益康唑 C.特比萘芬 D.克霉唑 E.环吡酮胺

2.关于唑吡坦作用特点的说法,错误的是(B)A.唑吡坦属于γ-氨基丁酸 A 型受体激动剂明 B 唑吡坦具有镇静、抗焦虑作用 C.口服唑吡坦后消化道吸收迅速 D.唑吡坦血浆蛋白结合率高 E.唑吡坦经肝代谢、肾排泄

3.适应证仅用于治疗失眠的药物是(B)A.地西泮 B.佐匹克隆 C.苯巴比妥 D.氟西汀 E.咪达唑仑

4.阿片类药物按作用强度分为强阿片类和弱阿片类,下列药物中属于弱阿片类的药物是(E)A.吗啡 B.哌替啶 C.羟考酮 D.舒芬太尼 E.可待因

5.镇痛药合理用药原则不包括(C)A.尽可能选择口服给药

B.按时给药,而不是按需给药

C.按阶梯给药,对于轻度疼痛患者首选弱阿片类药物

D.用药剂量个体化,根据患者需要由小剂量开始逐渐加大剂量 E.阿片类药物剂量一般不存在天花板效应

6.因抑制血管内皮的前列腺素生成,使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调 而致血栓形成风险增加的非甾体抗炎药是(C)A.阿司匹林 B.双氯芬酸 C.塞来昔布 D.吲哚美辛 E.布洛芬

7.属于外周性镇咳药的是(E)A.右美沙芬 B.特布他林 C.福尔可定 D.可待因 E.苯丙哌林

8.关于甲硝唑作用特点和用药注意事项的说法，错误的是(C)A.甲硝唑有致突变和致畸作用 B.甲硝唑半衰期比奥硝唑短

C.甲硝唑属于时间依赖型抗菌药物

D.甲硝唑代谢产物可能使尿液颜色加深 E.服用甲硝唑期间禁止饮酒

9.属于肾上腺受体激动剂的降眼压药是(A)A.地匹福林 B.毛果芸香碱 C.噻吗洛尔 D.拉坦前列素 E.托吡卡胺

10.可用于治疗非何杰金(非霍奇金)淋巴瘤的单克隆抗体是(B)A.曲妥珠单抗 B.利妥昔单抗 C.贝伐单抗 D.西妥昔单抗 E.英夫利昔单抗

11.不属于血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类药物作用特点是(C)A.ACEI 禁用于双侧肾动脉狭窄者 B.ACEI 对肾脏有保护作用 C.ACEI 可引起反射性心率加快

D.ACEI 可防治高血压患者心肌细胞肥大

E.ACEI 能降低循环组织中的血管紧张素Ⅱ水平

12.通过分解产生新生态氧而发挥杀菌除臭作用，用于治疗痤疮的药物是(B)A.维 A 酸 B.过氧苯甲酰 C.壬二酸 D.阿达帕林 E.异维 A 酸

13.属于短效胰岛素或短效胰岛素类似物的是(D)A.甘精胰岛素 B.地特胰岛素

C.低精蛋白锌胰岛素 D.普通胰岛素 E.精蛋白锌胰岛素

14.急性化脓性中耳炎的局部治疗方案,正确的是(D)A.鼓膜穿孔前可先用 3%过氧化氢溶夜彻底清洗外耳道脓液,再用无耳毒性的抗生素滴耳液，鼓膜穿孔后可使用 2%的酚甘油滴耳继续治疗

B.鼓膜穿孔前可使用 2%酚甘油滴耳,鼓膜穿孔后先以无耳毒性的抗生素滴耳液抗感染,再用 3%过氧化氢溶液清洗外耳道,以防止进一步感染 C.鼓膜穿孔前可使用 3%过氧化氢溶液清洗外耳道，鼓膜穿孔后可用 2%酚甘油滴耳，再用无

耳毒性的抗生素滴耳液治疗

D.鼓膜穿孔前可使用 2%酚甘油滴耳，鼓膜穿孔后可先用 3%过氧化氢溶液清洗外耳道脓液, 再用无耳毒性的抗生素滴耳液治疗

E.鼓膜穿孔前用无耳毒性的抗生素滴耳液抗感染，鼓膜穿孔后可先用 3%过氧化氢溶液清洗 外耳道脓液,再用 2%酚甘油滴耳序贯治疗

15.肾病综合征患者长期使用泼尼松时，用法为隔日清晨给药一次,这种给药方法的原理是(A)A.利用人体糖皮质激素分泌的昼夜节律性原理 B 利用外源性糖皮质激素的生物等效原理 C.利用糖皮质激素的脉冲式分泌原理

D.利用糖皮质激素与盐皮质激素互为补充的原理 E.利用糖皮质激素逐渐减量原理 16.不属于减鼻充血药的是(B)A.麻黄碱 B.色甘酸钠 C 伪麻黄碱 D.羟甲唑啉 E.赛洛唑啉

17.关于乙酰半胱氨酸的说法,错误的是(D)A.乙酰半胱氨酸能裂解脓痰中糖蛋白多肽链中的二硫键，使浓痰易于咳出 B.乙酰半胱氨酸可用于对乙酰氨基酚中毒解救

C.乙酰半胱氨酸能减弱青霉素类、头孢菌素类四环素类药物的抗菌活性 D.对痰液较多的患者,乙酰半胱氨酸可与中枢性镇咳药合用增强疗效

E.因胃黏膜分泌的黏液糖蛋白肽链中具有二疏键，故有消化道溃疡病史的患者慎用乙酰半胱 氨酸

18.口服避孕药的禁忌证不包括(D)A.激素依赖性肿瘤 B.不明原因阴道出血 C.重度肝功能不全 D.甲状腺功能减退 E.有血栓或血栓病史

19.紫杉醇抗肿瘤的作用机制是(B)A.与 DNA 发生共价结合,使其失去活性或使 DNA 分子发生断裂 B.干扰微管蛋白的合成

C.直接抑制拓扑异构酶，并与拓扑异构酶形成复合物

D.抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能被还原成四氢叶酸 E.抑制芳香氨酶的活性

20.肝素过量所致出血的解救药物是(C)A.蛇毒血凝酶 B.维生素 K C.鱼精蛋白 D.酚磺乙胺 E.氨甲环酸 21.关于莫西沙星作用特点的说法,错误的是(C)A.莫西沙星抗菌谱广，对常见革兰阴性及革兰阳性菌均具有良好抗菌活性 B.莫西沙星可经验性用于社区获得性肺炎的治疗 C.莫西沙星组织分布广泛，但不能透过血脑屏障 D.莫西沙星属于浓度依赖型抗菌药物 E.莫西沙星可导致血糖紊乱

22.关于地高辛作用特点的说法,正确的是(A)A.地高亲不经细胞色素 P450 酶代谢,以原形药物从肾脏排泄 B.地高辛通过激动 Na+,K+-ATP 酶增强心肌收缩力 C.地高辛口服生物利用度小于 50% D.地高辛消除半衰期为 12h。

E.地高辛静脉注射后作用持续时间为 2~3h 23.不易发生“双硫仑样”.反应的药物是(C)A.头孢曲松 B.头孢哌酮 C.头抱他啶 D.头孢替安 E.头孢匹胺

24.关于奥司他韦作用特点的说法,错误的是(B)A.奥司他韦可用于甲型和乙型流感的治疗

B.应严格掌握奥司他韦适应证,不能用于流感的预防 C.1 岁以上儿童可以使用奥司他韦

D.治疗流感时,首次使用奥同他韦应当在流感症状出现后的 48 小时以内 E.奥司他韦治疗流感时成人一次 75mg，一日 2 次,疗程 5 日

25.蒽醌类抗肿瘤药柔红霉素可引起心脏毒性，临床应用的解毒方案是(C)A.在用柔红霉素后 30min,使用柔红霉素 2 倍量的右雷佐生 B.在用柔红霉素前 30min，使用柔红霉素 2 倍量的氟马西尼 C.在用柔红霉素前 30min,使用柔红霉素 10 倍量的右雷佐生 D.在用柔红霉素同时,使用柔红霉素等量的右雷佐生 E.在用柔红霉素同时,使用柔红霉素等量的氟马西尼 26.酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼的特征性不良反应是(A)A.痤疮样皮疹 B.血压升高 C.骨髓抑制 D.心肌损伤 E.麻痹性肠梗阻 关于钙通道阻滞剂(CCB 类)药物的说法,错误的是(D)A.CCB 类主要扩张小动脉，对小静脉和毛细血管。作用较小,可导致下肢或脚踝水肿 B.对既往有脑卒中病史的老年高血压患者，优先选择 CCB 类降压药 C.红霉素可显著增加硝苯地平或非洛地平的生物利用度 D.CCB 类对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛无效

E.硝苯地平可用于外周血管痉孪性疾病,改善大多数雷诺综合征患者的症状 28.关于氨基糖苷类药物作用特点的说法,错误的是(A)A.氨基糖苷类药物主要抑制细菌蛋白质合成，影响细菌细胞壁黏肽的合成 B.氨基糖苷类药物是浓度依赖型速效杀菌剂

C.氨基糖苷类药物对多数需氧的革兰阴性杆菌具有很强的杀菌作用 D.氨基糖苷类药物常见的不良反应为耳毒性和肾毒性 E.氨基糖苷类药物具有较强的抗生素后效应

29.可与奎尼丁发生与 P 糖蛋白有关的相互作用的药物是(B)A.华法林 B.达比加群酯 C.低分子肝素 D.肝素钠 E.维生素 K 30.下列药物中,属于抗乙型肝炎病毒的药物是(D)A.奥司他韦 B.齐多夫定 C.喷昔洛韦 D.阿德福韦酯 E.更昔洛韦

31.可用于 1 岁以下婴幼儿急、慢性腹泻,具有固定和清除多种病原体和毒素药物是(D)A.地芬诺酯 B.洛哌丁胺 C.番泻叶 D.蒙脱石 E.酚酞

32.可用于急、慢性肾功能不全患者的肠外营养支持的氨基酸是(A)A.复方氨基酸注射液(9AA)B.精氨酸注射液

C.复方氨基酸注射液(18AA)D.复方氨基酸注射液(3AA)E.谷氨酸钠注射液

33.关于孟鲁司特钠临床使用注意事项的说法，正确的是(C)A.孟鲁司特钠起效快,适用于哮喘急性发作 B.孟鲁司特钠可单独用于哮喘治疗

C.孟鲁司特钠使用后可能会导致嗜酸性粒细胞增多 D.12 岁以下儿童禁用孟鲁司特钠

E.孟鲁司特钠对阿司匹林诱发的哮喘无效 34.属于膨胀性泻药的是(B)A.硫酸镁

B.聚乙二醇 4000 C.乳果糖 D.蓖麻油 E.甘油

35.阿哌沙班属于(A)A.凝血因子 X 抑制剂 B 维生素 K 拮抗剂 C.直接凝血酶抑制剂 D.环氧酶抑制剂 E.整合素受体阻断剂

36.不能减小前列腺的体积,也不能降低 PSA 水平，但可松弛前列腺平滑肌，缓解膀胱和下尿

道急性症状的药物是(C)A.西地那非 B.非那雄胺 C.坦索罗辛 D.他达拉非 E.度他雄胺

37.关于胶体果胶铋用药教育的说法,错误的是(A)A.胶体果胶铋宜与牛奶同时服用 B.胶体果胶铋使用后口中可能有氨味 C.胶体果胶铋使用后大便可能会变黑 D.妊娠期妇女禁用胶体果胶铋 E.两种铋剂不宜联用

38.用于治疗疥疮的药物有(B)A.克霉唑乳膏、克罗米通乳膏、维 A 酸软膏 B.林旦乳膏、硫黄乳膏、克罗米通乳膏

C.克罗米通乳育、过氧苯甲酰凝胶、咪康唑软膏 D.硼酸软膏、咪康唑乳膏、特比泰芬软膏 E.益康唑乳膏、过氧化氢溶液、维 A 酸软膏

39.用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病时能出现寒战、咽痛、心率加快等症状,其原因可能是 大量病原体被杀灭后出现的全身性反应,这种反应称为(D)A.瑞夷综合征 B.青霉素脑病 C.金鸡纳反应 D.赫氏反应

E.Stevens-Johnson 综合征

40.碳酸钙用于肾衰竭患者降低血磷时,适宜的服约时间是(D)A.餐前即刻 B.清晨或睡前 C.餐后 2h D.餐中 E.餐后即刻

二、配伍选择题 [41~43] A.对乙酰氨基酚滴剂 B 右美沙芬片 C.氯苯那敏片 D.茶碱缓释片

E.氟替卡松干粉吸入剂

41.普通感冒患者,有单纯性咳嗽症状，宜选用的药物是(B)42.普通感冒患者,有打喷嚏、流鼻涕的症状，宜选用的药物是(C)43.普通儿童感冒患者,体温升高(>38.5℃),宜选用的药物是(A)[44~45] A.丙戊酸钠 B.苯妥英钠 C.苯巴比妥 D.氯硝西泮 E.卡马西平

44.2 岁以下儿童用药可能会发生致死性肝损害,临床用药需要重点关注的抗癫痫药是(A)45.可用于治疗癫痫、躁狂症和神经源性尿崩症的药物是(E)[46~47] A.蛇毒血凝酶 B.甲萘氢醌 C.鱼精蛋白 D.卡巴克络 E.氨基己酸

46.能使凝血因子Ⅰ降解为纤维蛋白单体的药物是(E)47.属于促凝血因子合成的药物是(B)[48~50] A.茶碱 B.沙美特罗 C.噻托溴铵 D.孟鲁司特 E.布地奈德

48.属于糖皮质激素类药物的是(E)49.属于受体激动剂的平喘药是(B)50.属于 M 胆破受体阻断剂的平喘药是(C)[51~52] A.非布索坦 B.苯溴马隆 C.秋水仙碱 D.别嘌醇 E.碳酸氢钠

51.肾结石患者禁用的药物是(B)52.可抑制粒细胞浸润和白细胞趋化,用于痛风急性发作的药物是(C)[53~55] A.化疗前联合使用昂丹司琼和地塞米松,化疗结束后给予 2 天的地塞米松或昂丹司琼 B.化疗前后联合使用地塞米松和甲氧氯普胺 C.化疗前联合使用昂丹司琼、地塞米松和阿瑞吡坦，化疗结束后给予 2 天的阿瑞吡坦和 2~3 天的地塞米松

D.化疗前使用昂丹司琼，化疗后不需要继续使用止吐药 E.化疗前使用阿瑞吡坦，化疗后需要继续使用止吐药

53.低致吐性化疗药物所引起的恶心、呕吐，宜选用的止吐治疗方案是(D)54.高致吐性化疗药物所引起的恶心、呕吐，宜选用的止吐治疗方案是(C)55.中致吐性化疗药物所引起的恶心、呕吐,宜选用的止吐治疗方案是(A)[56~57] A.阿托伐他汀 B.格列齐特 C.贝那普利 D.布洛芬 E.奥美拉唑

56.因为存在与 CYP2C19 相关的相互作用，使用氯吡格雷时应避免合用的药物是(E)57.长期大剂量使用,会降低阿司匹林对心血管的保护作用,应避免合用的药物是(D)[58~59] A.乙胺丁醇 B 利福平

C.对氨基水杨酸 D.吡嗪酰胺 E.异烟肼

58.可导致视神经炎和血尿酸升高的药物是(A)59.可引起周围神经炎，使用时建议同时服用维多生素 B6 的药物是(E)[60~61] A.克拉霉素 B.替考拉宁 C.美罗培南 D.大观霉素 E.氯霉素

60.可与 PPI、铋剂联合使用治疗幽门]螺杆菌感染的药物是(A)61.用于治疗播散性淋病,临用前需用 0.9%苯甲醇稀释的药物是(D)[62~63] A.坎地沙坦 B.格列吡嗪 C.利血平D.哌唑嗪 E.甲基多巴

62.可降低外周血管阻力,还可减轻前列腺增生症状的药物是(D)63.可激活血管运动神经中枢α2 受体,适用于肾功能不全患者的抗高血压药是(E)[64~65] A.格列齐特 B.格列吡嗪 C.格列美脲 D.格列喹酮 E.格列本脲

64.与受体结合及解离速度较快,较少引起严重低血糖的磺酰脲类药物是(C)64.主要经胆汁排泄(仅有 5%左右经肾排泄),可用于肾功能轻中度不全患者的磺酰脲类药物是(D)[66~67] A.雷洛昔芬 B.阿仑磷酸钠 C.阿法骨化醇 D.骨化三醇 E.降钙素

66.有明显的镇痛作用，可用于肿瘤骨转移所致的高钙血症和痛性骨质疏松症治疗的药物是(E)67.仅用于绝经后妇女,不适用于男性患者的抗骨质疏松药物是(A)[68~69] A.异甘草酸镁 B.多烯磷脂酰胆碱 C.双环醇

D.门冬氨酸钾镁 E.腺苷蛋氨酸

68.具有抗炎作用,可用于各型肝炎治疗的药物是(A)69.属于电解质补充药,可用于低钾血症和洋地黄中毒引起的心律失常的药物是(D)[70~72] A.利多卡因 B.普鲁卡因胺 C.胺碘酮 D.维拉帕米 E.去乙酰毛花苷

70.属于 Ib 类钠通道阻滞剂的抗心律失常药是(A)71.属于钙通道阻滞剂的抗心律失常药是(D)72.属于延长动作电位时程的抗心律失常药是(C)[73~75] A.普通胰岛素注射液 B.精蛋白锌胰岛素注射液 C.预混胰岛索注射液 D.甘精胰岛素注射液

E.低精蛋白锌胰岛素注射液

73.可用于静脉给药的胰岛素/胰岛素类似物是(A)74.同时具有短效和长效(双时相)作用的胰岛素/胰岛素类似物是(C)75.具有长效、平稳、血药浓度无峰值特点的胰岛素/胰岛素类似物是(B)[76~78] A.双氯芬酸 B.对乙酰氨基酚 C.塞来昔布 D.阿司匹林 E.尼美舒利

76.12 岁以下儿童禁用的是(E)77.可作为心血管不良事件一级和二级预防的药物是(D)78.过最使用,会导致大量的中间代谢产物 N-乙酰对苯醌亚胺堆积,引起严重肝毒性的药物是(B)[79~81] A.非诺贝特 B.烟酸 C.依折麦布 D.辛伐他汀 E.阿昔莫司

79.属于胆固醇吸收抑制剂的调节血脂药是(C)80.属于羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂的调节血脂药是(D)81.属于贝丁酸类的调节血脂药是(A)[82~84] A.头孢呋辛 B.头孢他啶 C.头孢米诺 D.头孢唑林 E.头孢曲松

82.对于轻中度敏感菌感染,可一天 1 次给药的药物是(A)83.可用于治疗厌氧菌及产 ESBL 的革兰阴生杆菌感染的药物是(C)84.可用于治疗铜绿假单胞菌感染的药物是(B)[85~87] A.氟康唑 B.卡泊芬净 C.伏立康唑 D.两性霉素 B E.伊曲康唑

85.不能用于曲霉菌感染的抗真菌药是(A)86.配制静脉输液时,应先用灭菌注射用水溶解，然后用 5%葡萄糖注射液稀释,不可用氯化钠 注射液稀释的抗真菌药是(D)87.配制静脉输液时，应选择氯化钠注射液或乳酸钠林格注射液稀释,不得使用葡萄糖注射液 稀释的抗真菌药是(B)[88~90] A.利福平B.卡替洛尔 C.左氧氟沙星 D.阿托品 E.利巴韦林

88.对沙眼、结核性眼病及某些病毒性眼病均有治疗作用的药物是(A)89.可用于单纯疱疹病毒性角膜炎治疗的药物是(E)90.可用于降低眼压的药物是(B)[91~92] A.尿激酶 B.那屈肝素钙 C.华法林 D.阿加曲班 E.双嘧达莫

91.可与阿司匹林制成复方制剂或联合使用，作为脑卒中二级预防的药物是(E)92.具有强大的抗凝血因子 Xa 功能及微弱的抗凝血酶作用,可用于预防深静脉血栓形成的药 物是(B)[93~95] A.头孢唑林 B.青霉素 G C.氨曲南 D.万古霉素 E.克林霉素

93.对β-内酰胺类抗菌药物过敏的患者,Ⅰ类切口围术期预防应用抗菌药物时，可选用(CDE)94.耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)高检出率的医疗机构,进行人工瓣膜置换术时,为预防 MRSA 感染，可选用(D)95.围手术期为预防革兰阴性杆菌感染,可选用(C)[96~97] A.氟伐他汀 B.普伐他汀 C.阿托伐他汀 D.瑞舒伐他汀 E.洛伐他汀

96.属于内酯型前药,需要在体内代谢为羧酸形式才具有活性的药物是(E)97.在体内不经细胞色素 P450 酶代谢的药物是(B)[98~100] A.依他尼酸 B.依托塞米 C.布美他尼 D.乙酰唑胺 E.氢氯噻嗪

98.易引起血糖升高的利尿剂是(E)99.对磺胺类药物过敏者可以选用的利尿剂是(A)100.主要用于青光眼急性发作短期控制的药物是(D)

三、综合分析选择题 患者，男，60 岁诊断为房性心律失常,医生给予胺碘酮治疗。近日,因胃溃疡开始用西咪替丁, 出现窦性心动过缓症状。101.口服胺碘酮的正确用法(A)A.一日 0.4-0.6g，分 2-3 次;1-2 周后减至一日 0.2-0.4g B.一次 0.25-0.5g，q4h C.首次 0.2-0.3g,必要时 2h 后加服 0.1-0.2g D.一日 0.24-0.32g,分 3-4 次服,逐渐加至每日 0.5g E.一次 0.01-0.03g,一日 3-4 次,根据耐受程度调整剂量 102.胺碘酮典型不良反应(A)①光敏反应,治疗期间避免暴露于阳光下 ②肺纤维化 ③血糖升高

④甲状腺功能减退 ⑤甲状腺功能亢进 A.①②④⑤ B.①③⑤ C.②④⑤ D.③④⑤ E.①②③④

103.合用西咪替丁，出现窦性心动过缓,原因(D)A.西咪替丁抑制 CYP1A2,升高胺碘酮血浆药物浓度 B.西咪替丁诱导 CYP2C9，升高胺碘酮血浆药物浓度 C.胺碘酮与西咪替丁竞争 CYP2C19，减慢胺碘酮的代谢 D.西咪替丁抑制 CYP3A4，升高胺碘酮血浆药物浓度 E.胺碘酮与西咪替丁竟争 CYP2D6,减慢胺碘酮的代谢

患者，女，28 岁，因“多汗、心慌、消瘦、易怒半月余”就诊,实验室检查显示 FT4 和 FT3 均开高,TSH 降低，甲状腺Ⅱ度肿大，心率 92 次/分,诊断为“甲状腺功能亢进症”(简称“甲 亢”)给予甲巯咪唑片 10mg.一日 3 次，盐酸普萘洛尔片 10mg，一日 3 次。患者 1 月后复查，FT3 和 FT4 恢复正常,但出现膝关节疼痛。104.该患者出现膝关节疼痛，原因可能是(A)A.甲巯咪唑致关节痛的不良反应 B.甲亢高代谢状态致血钾水平降低 C.甲亢高代谢状态使血钙水平降低 D.普萘洛尔致关节痛的不良反应 E.甲亢纠正后的正常反应

105.患者用药期间,有妊娠计划,药师的合理化建议是(B)A.甲状腺激素水平恢复正常后即可停药准备妊娠

B.可以妊娠,选择适当的抗甲状腺药物以最小剂量维持治疗 C.不可停药妊娠,应手术切除甲状腺后再准备妊娠 D.妊娠期间应将甲状腺功能维持在正常下限 E.停用甲巯咪唑,换用小剂量碘剂治疗

106.若患者处于哺乳期，但甲亢未治愈，而继续治疗。关于其用药的说法,正确的是(A)A.哺乳期妇女可选用丙硫氧嘧啶 B.哺乳期妇女禁用甲巯咪唑 C.哺乳期妇女禁用普萘洛尔

D.哺乳期妇女应停止甲亢的治疗

E.甲疏咪唑不经乳汁分泌，哺乳期妇女可以使用 患者，男，63 岁，2 型糖尿病病史 20 年，现服用二甲双胍 0.5g，一日 3 次,阿卡波糖 0.1g.一日 3 次。罗格列酮 4mg,一日 1 次。既往高血压病史 5 年,冠心病病史 5 年，心功能Ⅰ级;轻度肾功能不全，长期服用贝那普利、阿司匹林。

107.患者拟次日行冠脉血管造影检查，应暂停使用的药物是(C)A.阿卡波糖 B.罗格列酮 C.二甲双胍 D.阿司匹林 E.贝那普利 108.患者在行冠脉血管造影检查后,突发心慌、饥饿，血糖 3.8mmol/L,首选进食(C)A.蔗糖 B.馒头 C.葡萄糖 D.无糖饼干 E.麦芽糖

109.患者所用药物中,起效较慢，需服用 2-3 个月方达稳定疗效的是(C)A.二甲双胍 B.阿卡波糖 C.罗格列酮 D.贝那普利 E.阿司匹林

110.患者用药一段时间后,出现冠心病加重，夜间憋喘,活动困难,诊断为“冠心病,心功能Ⅲ级”。此时应停用的药物是(D)A.二甲双胍 B.阿卡波糖 C.贝那普利 D.罗格列酮 E.阿司匹林

四、多项选择题

111.关于利奈唑胺作用特点的说法正确的有(ACE)A.利奈唑胺可用于治疗金黄色葡萄球菌引起的院内获得性肺炎 B.利奈唑胺的作用机制为抑制细菌核酸的合成

C.利奈唑胺可用于耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染 D.利奈唑胺是可逆、非选择性单氨氧化酶抑制剂

E.利奈唑胺用药时间超过一周,可能会出现血小板减少症,需进行全血细胞计数检查 112.硝酸酯类抗心绞痛药使用过程中可发生耐药现象。关于预防和减少其耐药性的方法,正确 的有(ABCDE)A.采用小剂量、间断静脉滴注硝酸甘油，每日保持 8~12h 的低血药浓度期或无药期 B.采用偏心给药方式,口服硝酸酯应有一段时间的无硝酸酯浓度期或低硝酸酯浓度期 C.联合使用巯基供体类药，如卡托普利,可能改善硝酸酯类耐药 D.联合使用β受体阻断剂、他汀类药物对预防耐药现象可能有益

E.口服用药易发生耐药性，可改用无首过效应和不易发生耐药的透皮贴剂 113.关于尿激酶应用的说法,正确的有(ACDE)A.使用尿激酶时应注意监测出血风险

B.为防止出血事件的发生,尿激酶溶栓后不可使用肝素类药物 C.尿激酶可用于预防房颤患者发生血栓风险

D.用于急性心肌梗死溶栓时，尿激酶可与阿司匹林合用以增强疗效 E.尿激酶尽早(6~12h)使用，可用于治疗冠状动脉栓塞和心肌梗死 114.配合大量饮水,能够促进尿酸排泄的药物有(DE)A.秋水仙碱 B.别嘌醇 C.双氯芬酸 D.苯溴马隆 E.丙磺舒

115.抗肿瘤药氟他胺的不良反应包括(ABE)A.男性乳房发育、乳房触痛 B.恶心、呕吐 C.骨髓抑制 D.肝功能损害 E.失眠、疲倦

116.关于抗抑郁药的使用注意事项,正确的有(ABCD)A.选择抗抑郁药物时需考虑患者的症状特点、年龄、药物的耐受性、有无合并症等因素 B.大多数抗抑郁药起效缓慢,需 4~6 周方能见效

C.在足量足疗程治疗无效的情况下,可考虑更换另一种作用机制不同的抗抑郁药 D.抗抑郁药需从小剂量开始并逐渐增加剂量，且尽可能采用最小有效剂量维持 E.单胺氧化酶抑制剂可与 5-羟色肢再摄取抑制剂联合治疗抑郁症 117.可用于治疗男性勃起功能障碍的药物有(ABC)A.西地那非 B.伐地那非 C.他达拉非 E.非诺贝特 D.非那雄胺

118.关于 H2 受体阻断剂作用特点及药物相互作用的说法，正确的有(ACE)A.H2 受体阻断剂抑制由进食或迷走神经兴奋等引起的胃酸分泌 B.法莫替丁具有较强抗雄激素作用,会导致男性乳房女性化 C.睡前服用 H2 受体阻断剂能有效抑制夜间基础胃酸分泌 D.雷尼替丁对肝药酶有较强的抑制作用

E.西咪替丁结构中的咪唑环与肝药酶有较强的亲和力,能影响肝药酶的活性 119.关于大环内酯类抗菌药物与其他药物相互作用的说法,正确的有(ABCD)A.红霉素可抑制肝药酶活性,与环孢素合用可增加环孢素的血药浓度 B.克拉霉素为肝药酶抑制剂，与华法林合用可增强华法林的抗凝活性 C.阿奇霉素与氟喹诺酮类药物合用,可增加 Q-T 间期延长的风险 D.琥乙红霉素与辛伐他汀合用，可增加肝毒性

E.大环内酯类抗菌药物与林可霉素合用可产生协同作用

120.关于质子泵抑制剂(PPIs)作用特点的说法，正确的有(ABCDE)A.艾司奥美拉唑可与抗菌药物和铋剂合用根除幽门螺杆菌 B.幽门螺杆菌对奥美拉唑极少发生耐药现象

C.停用 PPIs 后引起的基础胃酸分泌反弹持续时间较长 D.长期或高剂量使用 PPIs 可增加患者骨折风险

E.使用 PPIs 前应排除胃与食管恶性病变的可能，以免掩盖症状造成误诊

第四篇：执业药师中药学专业知识(一)讲义

执业药师考试辅导

《中药学》

第四单元 中药的应用

中药的应用包括配伍、用药禁忌、剂量和用法等内容，掌握这些知识，是确保用药安全有效所必需的。

第一节 配伍

一、配伍的含义

配伍是指在中医药理论指导下，按照病情、治法和药物的性能，将两味以上药物配合同用。

二、配伍的目的

1.通过配伍，能增强药物的疗效。如麻黄配桂枝，增强发汗解表的作用。

2.扩大治疗范围，适应复杂病情。

3.通过配伍，减少不良反应。如半夏配生姜，半夏的毒性被生姜所降低或消除。

三、内容

（一）七情配伍

1.含义：所谓“七情配伍”就是指七种配伍关系。除“单行”外，皆从双元配伍用药角度，论述单味中药通过简单配伍后的性效变化规律。

它高度概括了中药临床应用的基本规律，是中医遣药组方的基础。

2.内容

（1）单行

即应用单味药就能发挥预期治疗效果，不需其他药辅助。如独参汤，单用人参一味补气固脱等。

（2）相须

即性能功效相类似的药物配合应用，可以增强原有疗效。石膏与知母配合，能增强清热泻火的治疗效果；大黄与芒硝配合，能增强攻下泻热的治疗效果。

（3）相使

即性能功效有某些共性的药物，以一种药为主，另一种药为辅的形式配伍，辅药增强主药疗效。

如补气利水的黄芪与利水健脾的茯苓配合时，茯苓能提高黄芪补气利水的治疗效果。

（4）相畏

即一种药物的毒烈之性，能被另一种药物减轻或消除。如生半夏和生南星的毒性能被生姜减轻或消除。

（5）相杀

即一种药物能减轻或消除另一种药物的毒烈之性。如生姜能减轻或消除生半夏和生南星的毒性或副作用，所以说生姜杀生半夏和生南星的毒。

由此可知，相畏、相杀实际上是同一配伍关系的两种提法，是药物间相对而言的。

（6）相恶

即两药合用，一种药物能使另一种药物原有功效降低，甚至丧失。如人参恶莱菔子，因莱菔子能削弱人参的补气作用。

辨证看待相恶：两药是否相恶，与所治证候有关。

如用人参治元气虚脱或脾肺气虚之证，配以消积导滞的莱菔子，则人参补气效果降低。

但对脾虚食积气滞之证，如单用人参益气，则不利于消除积滞胀满之证；单用莱菔子行气消积，又会加重气虚。两者合用相制相成，故清《本草新编》说：“人参得莱菔子，其功更神。”

相恶原则上应当避免，但也有可利用的一面。

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《中药学》

（7）相反

即两种药物合用，能产生或增强毒性反应或副作用。如乌头反半夏、甘草反甘遂等。

“十八反”（见“用药禁忌”）

七情配伍总结：

七情中，相须、相使属于增强疗效的配伍关系。

七情中，相畏、相杀属于降低或消除毒副作用的配伍关系。

七情中，相恶、相反属于避免配伍（配伍禁忌）的配伍关系。

练习题：

多项选择题

配伍用药时应加以注意或禁止的是（）

A.相畏 B.相恶

C.相使 D.相反

E.相杀

[答疑编号0019040101]

【正确答案】BD

应用毒烈药时必须考虑选用的配伍关系有（）

A.相恶

B.相畏

C.相须

D.相杀

E.相反

[答疑编号0019040102]

【正确答案】BD

表示增效的配伍关系有（）

A.相反

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B.相使

C.相杀

D.相须

E.相恶

《中药学》

[答疑编号0019040103]

【正确答案】BD

表示减毒的配伍关系有（）

A.相畏

B.相反

C.相使

D.相恶

E.相杀

（二）君臣佐使

1.含义：所谓“君臣佐使”，即从多元用药的角度，论述各药在方中的地位及配伍后的性效变化规律。

它高度概括了中医遣药组方的原则，是七情配伍的进一步发展，对学习研究中药成方和指导临床合理用药具有极其重要的意义。

2.内容

（1）君药：即对处方的主证或主病起主要治疗作用的药物。它体现了处方的主攻方向，其药力居方中之首，是方剂组成中不可缺少的药物。

（2）臣药：意义有二：一是辅助君药加强治疗主病和主证的药物；二是针对兼病或兼证起治疗作用的药物。

（3）佐药：意义有三：一为佐助药，即协助君、臣药加强治疗作用，或直接治疗次要兼证的药物；二为佐制药，即用以消除或减缓君、臣药的毒性或烈性的药物；三为反佐药，即根据病情需要，使用与君药药性相反而又能在治疗中起相成作用的药物。

（4）使药：意义有二：一是引经药，即引方中诸药直达病所的药物；二是调和药，即调和诸药的作用，使其合力驱邪。

第二节 用药禁忌

用药禁忌主要包括：配伍禁忌、妊娠禁忌、服药食忌、证候禁忌（各论讲解）四个方面。

一、配伍禁忌

（一）配伍禁忌的含义

即指在一般情况下不宜相互配合使用的药物。包括十八反、十九畏。

（二）十八反：

甘草反甘遂、大戟、海藻、芫花；乌头反贝母、瓜蒌、半夏、白蔹、白及；藜芦反人参、南沙参、丹参、玄参、苦参、细辛、芍药。

十八反歌诀： [答疑编号0019040104]

【正确答案】AE

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本草名言十八反，半蒌贝蔹及攻乌，藻戟芫遂俱战草，诸参辛芍叛藜芦。

（三）十九畏：

硫黄畏朴硝，水银畏砒霜，狼毒畏密陀僧，巴豆畏牵牛，丁香畏郁金，川乌、草乌畏犀角，牙硝畏三棱，官桂畏赤石脂，人参畏五灵脂。

二、妊娠禁忌

（一）妊娠禁忌的含义

即指有些中药能损害胎元或导致堕胎，在妊娠期应予以避忌或慎用。

（二）妊娠禁忌药确定原则（分类）

在妊娠禁忌药中，不同的药对妊娠的危害程度有所不同，因而在临床上也应区别对待。

近代则多根据临床实际，将妊娠禁忌药分为：禁用与慎用两大类。

①禁用药：大多系剧毒药，或药性作用峻猛之品，如水银、砒霜、雄黄、轻粉、斑蝥、马钱子、蟾酥、川乌、草乌、藜芦、胆矾、瓜蒂、巴豆、甘遂、大戟、芫花、牵牛子、商陆、麝香、三棱、莪术等。

②慎用药：则主要是活血祛瘀药、破气行滞、攻下药、辛热及滑利之品。如牛膝、川芎、红花、桃仁、姜黄、牡丹皮、枳实、枳壳、大黄、•番泻叶、芦荟、芒硝、附子等。

三、服药食忌

在服药期间，一般应忌食生冷、辛热、油腻、腥膻、黏滑及有刺激性的食物，以免引起消化不良、胃肠刺激；或助热、助升散，以及敛邪等不良作用。

具体应用时，须根据不同病情和治疗需要区别对待：

胸痹患者，忌食肥肉、脂肪、动物内脏及烈性酒；肝阳上亢者，忌食胡椒、辣椒、大蒜、酒等辛热助阳之品；脾胃虚弱或消化不良者，忌食油炸、黏腻等不易消化的食物；皮肤病患者，忌食鱼、虾、蟹等腥膻发物及辛辣刺激性食品；外感表证忌食油腻类食品，等等。

第三节 剂量

一、含义

剂量即药剂的用药量。一般是指单味药的成人内服一日用量。

也有指在方剂中药与药之间的比较分量。即相对剂量。

二、市制与公制计量单位及换算

明清以来，采用16位进制.即1斤=16两=160钱。

现今采用公制，通常按规定以近似值进行换算，即1两（16位制）=30g，1钱=3g.1分=0.3g.1厘=0.03g。

一般干品药为3～9g，部分为15～30g。各单味药后所标用量即此。

三、确定剂量的依据

（一）药物的性质性能

1.药材质量：质优力强者，用量宜小些；质次力不足者，用量可大些。

2.药材质地：花叶类质轻之品用量宜轻，金石、贝壳类质重之品用量宜重；干品用量宜轻，鲜品用量宜重。

3.药物的气味：气味平淡作用缓和的药，用量宜重；气味浓厚作用峻猛的药，用量宜轻。

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《中药学》

4.有毒无毒：有毒药.应严格控制剂量。不得超出安全范围；无毒药，剂量变化幅度较大，可适当增加用量。

（二）用药方法

1.方药配伍：单味应用时剂量宜大。复方应用时剂量宜小；在方中作主药时用量宜稍大，而作辅药时则用量宜小些。

2.剂型：入汤剂用量宜大；入丸散剂时用量宜小。

3.使用目的：如以槟榔行气消积用6～15g 即可，而驱绦虫则需用60～120g。

（三）患者情况

1.体质：在以祛邪为主时，体强者用量宜重，体弱者用量宜轻。以补虚为主时，脾胃强健者，用量宜稍大；脾胃虚弱者，用量宜轻小。

2.年龄：小儿发育未全，老人气血渐衰，对药物耐受力均较弱，故用量宜减小；而青壮年气血旺盛，对药物耐受力较强，故用量宜大些。小儿5岁以下通常用成人量的四分之一，5岁以上可按成人量减半用。

3.性别：一般说男女用量差别不大，但在妇女月经期、妊娠期，投用活血化瘀药则宜减量。

4.病程：新病正气损伤较轻，用量可稍重；久病正气损伤较重，用量宜轻些。

5.病势：病急病重者用量宜重，病缓病轻者用量宜轻。

6.生活习惯与职业：如以辛热药疗疾，平时不喜食辛辣热物或常处高温下作业的人用量宜轻，反之则用量宜重。

（四）因时、因地制宜

依据气候的冷暖和地域的干燥或潮湿增减用量等。

第四节 煎服法

一、特殊煎法：

一般药物可以同时入煎，但部分药物因其性质、性能及临床用途不同，所需煎煮时间不同。

即使同一药物，如煎煮时间不同，其性能与临床应用也存在差异。

以下对常用特殊煎法进行介绍。

①先煎

磁石、牡蛎等矿物、贝壳类药物，有效成分不易煎出，应先入煎10～15分钟左右再纳入其它药；生川

乌、附子等毒药久煎可以降低毒性。

治疗特殊需要，如大黄久煎泻下力缓，欲减其泻下力则应先下。

②后下

如薄荷、白豆蔻等药因其有效成分煎煮时容易挥散或破坏而不耐煎者，入药宜后下，待他药煎煮将成时投入，煎沸几分钟即可。

大黄、番泻叶等药甚至可以直接用开水泡服。

③包煎

蒲黄、海金沙等因药材质地过轻，煎煮时易飘浮在药液面上，或成糊状，不便于煎煮及服用；

车前子含淀粉、粘液质较多的药，煎煮时容易粘锅、糊化、焦化；

辛夷、旋覆花等药材有毛，对咽喉有刺激性；

以上均宜用纱布包裹入煎。

④另煎

如人参等贵重药物宜另煎，以免煎出的有效成分被其他药渣吸附，造成浪费。

⑤烊化

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液中融化，再与其它药汁兑服。

⑥冲服

如阿胶等胶类药，容易粘附于其它药渣及锅底，既浪费药材，又容易熬焦，宜放入水中或已煎好的药

如芒硝等入水即化的药及竹沥等汁液性药时，宜用煎好的其它药液或开水冲服。有些不但价格昂贵，而且成分难溶于水或易被破坏的药，宜研粉冲服，如牛黄、羚羊角、琥珀等。

⑦煎汤代水

如灶心土。

二、服药方法

（一）服药时间

具体服药时间应根据胃肠的状况、病情需要及药物特性来确定。

1.空腹服

胃及十二指肠内均无食物，药物可避免与食物混合，能迅速入肠中，充分发挥药效。

峻下逐水药、攻积导滞药、驱虫药晨起空腹时服药，不仅有利于药物迅速入肠发挥作用，且可避免频

频起床影响睡眠。

2.饭前服

因饭前胃腑空虚，有利于药物迅速进入小肠消化吸收，故多数药特别是补虚药宜饭前服用。

3.饭后服

胃中存在较多食物，药物与食物混和，可减轻其对胃肠的刺激，故对胃肠道有刺激性的药宜饭后服。

消食药亦宜饭后及时服用。

4.睡前服

如安神药用于安眠时宜在睡前30分钟至1小时服，以便安眠；涩精止遗药宜在临睡时服，以便治疗梦

遗滑精；缓下剂宜在睡前服，以便翌日清晨排便。

5.定时服

截疟药应在疟疾发作前两小时服药。

6.不拘时服

病情急险，则当不拘时服，以便力挽狂澜。

（二）服药次数

一般疾病多采用每日一剂，每剂分二服或三服。

病情急重者，可每隔四小时左右服药一次，昼夜不停，使药力持续，顿挫病势；

病情缓轻者，亦可间日服或煎汤代茶饮，以图缓治。

应用发汗药、泻下药时，如药力较强，一般以得汗得下为度，不必尽剂，以免汗下太过，损伤正气，呕吐病人宜小量频服，以免因量大再致吐。

（三）服药冷热

一般汤药多宜温服。如治寒证用热药，宜热服；特别是以辛温发表药治风寒表实证，不仅宜热服，服

后还需温覆取汗。

至于热病用寒药，如热在胃肠，患者欲饮冷者可凉服；如热在其他脏腑，患者不欲饮冷者仍以温服为

宜。

此外，用从治法时，也有热药凉服，或凉药热服者。对于丸散等固体药剂，除特别规定外，一般宜用

温开水送服。

第6页

第五篇：药学专业知识一第七八章重点知识总结

第七章：药效学

第一节：药物的基本作用

一、药物的作用：

药效学:是研究药物对机体的作用和作用机制，以及药物剂量与效应之间关系的科学。药物作用：是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋，功能的减弱成为抑制。如阿司匹林退热，苯二氮卓类药物镇静催眠。

药物的选择性一般是相对的，有时与药物的剂量有关，例如：阿里匹林：（小剂量）--抗血小板聚集，抑制血栓形成。（中剂量）---解热镇痛；（大剂量）----抗炎抗风湿 药物在不同器官的同一组织，也可产生不同效应：例如；肾上腺素对瞳孔产生散大效应，对骨骼、平滑肌产生舒张效应，对内脏平滑肌则产生收缩效应。药理效应有时与药物体内分部有关，例如：碘与甲状腺组织有较高的亲和力，故放射性碘可治疗甲状腺功能亢进；链霉素90%以原形经肾脏排泄，因此可治疗尿路感染；但并非都如此，如吗啡及其代谢物在脑组织的浓度并不高，但其阵痛的作用部位却主要在中枢神经系统。

二：药物的治疗作用

药物的治疗作用：是指患者用药后所引起的符合用药目的的达到防治疾病的作用。

1、对因治疗--指用药后能消除原发治病因子，治愈疾病的药物治疗。如：抗生素杀灭病原微生物，达到控制感染性疾病；铁制剂治疗缺铁性贫血等。

2、对症治疗---用药后能改善患者疾病的症状。第二节：药物的剂量与效应关系

简称：量效关系，是指在一定剂量范围内，药物的剂量（或浓度）增加或减少时，其效应随之增强或减弱。

量反应：可以用数或量或最大反应的百分率表示。如：血压、心率等 质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化。如存活与生死。

从量反应和质反应的两种效曲线衍生出一些药理学基本概念，有重要的临床意义。

（一）斜率

（二）最小有效量

（也称阀剂量）

（三）最大效应或效能

（四）效价强度

（五）半数有效量

LD50半数致死量

ED50半数有效量

EC50半数有效浓度

TI治疗指数---药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性。此数值越大越安全。

第三节：药物的作用机制与受体

一药物作用机制

（一）作用受体

（二）影响酶的活性

（三）影响细胞膜离子通道

（四）干扰核酸代谢

（五）补充体内物质

（六）改变细胞周围环境的理化性质

（七）影响生理活性物质及其转运体

（八）影响机体免疫功能

（九）非特异作用

二、药物作用与受体

（一）受体的概念和性质

受体具有两个基本特点：①剧本特异性识别配体或药物并与之相结合的能力；②药物与受体结合，所形成的药物--受体的复合物可以产生生物效应。受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息 放大系统，如细胞内第二大信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理反应。

配体：能与受体结合的物质称为配体。配体充当第一信使的角色，多数不进入细胞，与细胞表面的特异性受体结合，通过改变受体的构型，激活细胞内的信号转导过程； 受体的性质：

1、饱和性，在药物的作用上反应为最大效应，当药物达到一定浓度后，其效应不会随其浓度增加而继续增加。

2、特异性

受体对它的的配体有高度的识别能力和对配体的化学结构与立体结构的具有很高的专一性。

3、可逆性

绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键、是可逆的。少数是通过共价键的结合，后者形成的结合难以逆转。

4、灵敏性

受体能识别周围环境中微量的配体，只要很低的浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。

5、多样性

同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，受体密度不同。

（二）受体的类型

根据受体蛋白结构、信息转导过程、信号转导通路、受体蛋白位置和效应器性质等特点，受体大致可分为以下几类：

--cAMP，环磷酸鸟苷--cGMP、三磷酸肌醇----IP3、二酰甘油--DG，钙离子（ca2+）

等转导至效应器。

2、配体门的离子通道受体

包括：N胆碱受体、兴奋性氨基酸（谷氨酸、精氨酸）受体、r---氨基丁酸受体等。

3、酶活性受体

位于细胞膜上的受体，其被激活后直接调节蛋白磷酸化。

4、细胞核激素受体

又称细胞内受体，属于非极性分子，可以自由透过细胞膜，从而直接与细胞内的核激素受体发生反应，传递信息。

（三）受体作用的信号转导

第一信使

是指多肽激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。

第二信使

为第一信使作用与靶细胞后在胞浆内产生的信息分子，第二信使将获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器才能发挥特定的生理功能或药理效应。最早的第二信使是环磷酸腺苷cAMP，环磷酸鸟苷--cGMP、三磷酸肌醇----IP3、二酰甘油--DG，钙离子（ca2+）及PGs等（1）环磷酸腺苷cAMP（2）环磷酸鸟苷--cGMP（3）二酰甘油--DG和三磷酸肌醇----IP3（4）钙离子（ca2+）（5）廿碳烯酸类

（6）一氧化氮（NO）是一种既有第一信使特征又有第二信使特征的信使分子。第三信使

是指负责细胞内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。它们的传导蛋白以及某些癌基因产物，参与基因调控、细胞增殖和分化以及肿瘤的形成过程。

（四）、药物与受体相互作用的动力学和药物分类

药物分类

（1）激动药

将与受体既有亲和力又有内在活性的药物。

分为

完全激动药：有很高的亲和力和内在活性（α=1）

部分激动药：有很高的亲和力和内在活性不强（α<1）（2）拮抗药

虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0）第四节：

影响药物作用的因素

一、药物方面：

（一）药物的理化性质

（二）药物的剂量

同一药物在不同的剂量时，作用强度不同，用途也不同，例如：苯二氮卓类镇静催眠作用，小剂量时：产生镇静催眠，用于焦虑。中剂量时，出现催眠，大剂量时产生抗惊厥和抗癫痫作用。

（三）给药时间及方法

（四）疗程

（五）药物剂型和给药途径 途径：（1）消化道给药：①口服给药，最常用的给药方法。优点：方便，经济，较注射给药相对安全，无感染发生。缺点：有首过效应，另外，口服不适宜昏迷、不合作、呕吐、抽搐、和急重症患者。②：口腔给药：口腔**，在给药后都通过口腔黏膜下丰富的毛细血管吸收，可避免胃肠道刺激、吸收不全、和首过效应。③直肠给药：将药物栓剂或药物液体导入直肠直肠内有直肠黏膜血管吸收，可避免胃肠道刺激及药物被破坏。

（2）注射给药

①肌内注射：其吸收速率顺序水溶液>混悬液>油溶液

②皮下注射:仅适合水溶液药物,如肾上腺素皮下注射抢救青霉素过敏性休克.③静脉注射或静脉滴注 :适用于急重症患者的治疗.④椎管内给药:将药物注入蛛网膜下腔的脑脊液中产生局部作用.（3）呼吸道给药某些挥发性或气雾性药物常采用吸入给药方法,挥发性药物主要通过肺泡扩散进入血液而迅速生效.（4）皮肤黏膜给药

小结:各种给药途径产生效应油快到慢的顺序静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药

（六）药物相互作用

二、机体方面因素

（一）生理因素

1、年龄

（1）儿童：①使用吗啡、哌替啶极易出现呼吸抑制，而对尼可刹米、氨茶碱、麻黄碱等又容易出现中枢兴奋而致惊厥。氨基糖苷类抗生素对第八脑神经的毒性极易造成听觉损害。②酰胺醇类的氯霉素主要在肝脏代谢，新生儿应用氯霉素后因为肝脏代谢能力差可造成灰婴综合征。③四环素类药物容易沉积在骨骼和牙齿，造成骨骼发育障碍和牙齿黄染。同时喹诺酮类一类含氟的抗菌药，其中的氟离子也容易对骨骼和牙齿生长造成影响。（2）老年人

由于老年人的生理功能和代偿适应能力逐渐减退。用药量一般低于成年人的用量。

2、体重与体型

3、性别

妊娠期;尤其受孕后3--8周，禁止使用四环素类、抗代谢药、烷化剂、氨基糖苷类抗生素、抗凝药、抗癫痫药和一些激素药。这些药物有致畸作用。临产前，孕妇不可使用吗啡，因为吗啡可透过胎盘，有可能致胎儿分娩时，呼吸受抑制。哺乳期，不宜使用的抗菌药物有红霉素、四环素、庆大霉素、氯霉素、磺胺类、甲硝唑、替硝唑、喹诺酮类等。

（二）精神因素

（三）疾病因素

（四）遗传因素

（五）时辰因素

（六）生活习惯与环境

第五节：药物相互作用

（一）影响药物代谢

1、酶的诱导

酶诱导的结果将使受影响的作用减弱或缩短。

药物有：苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平、尼可刹米、灰黄霉素、螺内酯、水合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、扑米酮（两本就能卡一利，三米加水黄蹬蹬，螺内甲丙开火）

2、酶的抑制

氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。（三红黄绿，西米哌甲、异安分）

（二）影响药物的排泄

1、肾小球滤过

2、肾小管分泌

是一个主动转运过程，要通过肾小管的特殊运转载体目前认为，肾小管分泌药物载体至少两类，即酸性药物载体与碱性药物载体，当两种酸性药物或两种碱性药物并用时，可相互竞争载体，出现竞争性抑制，使其中一种药物由肾小管分泌减少，有可能增强其疗效或毒性。如丙磺舒与青霉素，延缓青霉素的排泄使其发挥持久效果。又如，高效利尿药呋塞米和依他尼酸均能妨碍尿酸的排泄，引起通风；阿司匹林妨碍甲氨蝶呤的排泄，加大后者毒性。双香豆素与保泰松都能抑制氯磺丙尿的排泄，加大后者的降糖作用。

3、肾小管重吸收

（三）药效学方面的药物相互作用

一、药物效应的协同作用

相加作用 ： 两药分别作用的代数和，称为相加作用。如阿司匹林+对乙氨基酚=解热镇痛。增强作用：两药合用时的作用大于单用时的作用之和，如磺胺甲恶唑+甲氧苄啶（SMZ+TMP）=杀菌（作用增强十倍）

另一类增强作用是两种药物联合应用时，一种药物虽无某种生物效应，却增强另一种药物作用。

增敏作用：指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。如钙的增敏药

二、药物效应的拮抗作用

第八章：药品的不良反应与药物滥用监控 第一节：药品不良反应的定义和分类

一是定义：世界卫生组织对不良反应的定义：为了预防、诊断、治疗或改变人体的生理功能，在正常用法、用量下服用药物后机体所出现的非期望的有害反应。

我国的定义：指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。

不良药物事件（adverse drug event,ADE）二是：不良反应的分类

1、传统分类

（1）A 型不良反应

由于药物的药理作用增强而引起的不良反应。其轻重程度与用药剂量有关，一般容易预测，发生率较高死亡了率较低。包括：副作用、毒性反应、后遗症、首剂效应、继发反应和停药综合症等

（2）B型不良反应

指与药物常规药理作用无关的异常反应。一般有剂量无关，发生率较低但死亡率较高。类型包括：遗传药理学不良反应（又称特异质反应，专指由于基因遗传原因而造成的药物不良代谢，是遗传药理学的重要内容）和药物变态反应（即为过敏反应，指机体再次接触某一相同抗原或半抗原所发生的组织损伤和机体紊乱的免疫反应）

（3）C型不良反应

指与药品本身药理作用无关的异常反应。一般在长期用药后出现，其潜伏期较长，药品和不良反应之间没有明确的时间关系，其特点是背景发生率高，用药史复杂，难以用实验重复，其发生机体不清，有待进一步研究和探讨。

2、性质分类：

（1）副作用：按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应。（如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等）

（2）毒性作用：指药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体反应，一般比较严重。毒性反应可以是药理学毒性、病理学毒性、和基因毒性。（如巴比妥过量---中枢神经系统过度抑制，对乙酰氨基酚引起的肝脏损害有病理学毒性导致，氮芥的细胞毒性作用引起的机体损伤是基因毒性所致。氨基糖苷类----链霉素、庆大霉素等具有耳毒性）

（3）后遗反应：指在停药后血药浓度以降低至最低有效浓度以下时仍存有的药理效应。（4）首剂效应：由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。

（5）继发反应：是由药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾，不是药物本身的效应，而是药主要作用的间接结果。有的引起二重感染

（6）变态反应：又称过敏反应，常见于过敏体质。

（7）特异质反应：该反应与遗传有关，与药理作用无关，（8）依赖性：

（9）停药反应：反跳回升现象

（10）特殊毒性：三致：致畸、致癌、致突变

致畸：最终结果是导致胎儿死亡、婴儿出现机体或结构异常。已经证实或高度怀疑有致畸作用的药物有：雄性激素、白消安、苯丁酸氮芥、秋水仙碱、环磷酰胺、己烯雌酚、异维A酸、硫嘌呤、甲氨蝶呤、苯妥英钠、沙利度胺、丙戊酸钠等。在妊娠期3--8周内避免使用有致畸作用的药物。

致突变：药物可能引起细胞的遗传物质异常，从而使遗传结构发生永久性的改变。已确认的有致突变作用的药物有抗肿瘤药烷化剂、咖啡因等

3、新的分类：

（1）、A类反应--扩大反应

（2）B类反应---过度反应或微生物反应

（3）C类反应---化学反应

（4）D类反应--给药反应

（5）E类反应---撤药反应

（6）F类反应--家族性反应

（7）G类反应--基因毒性反应

（8）H类反应--过敏反应

（9）U类反应---未分类反应

二、药品不良反应发生的原因

1、药物方面的因素

药物作用的选择性

药物作用延伸

药物的附加剂

药物的剂量与剂型

药物的质量

用药时间

2、机体方面的因素

种族差异 性别 年龄 人体差异

用药者的病理状况 其他

第二节：不良反应因果关系评定依据及评定方法

一、因果评定依据：

1、时间相关性

2、文献合理性 3撤药反应 4再次用药 影响因素甄别

第三节：药物警戒

药物警戒不仅涉及药物的不良反应还涉及与药物相关的其他问题，如不合格药品、药物治疗错误、缺乏有效性的报告、对没有充分科学依据而不被认可的适应症的用药、急慢性中毒的病例报告、与药物相关的病死率的评价、药物滥用与错用、药物与化学药物、其他药物和食品的不良相互作用。

警戒的内容：

①：早期发现未知药品的不良反应及其相互作用

②：发现已知的不良反应的增长趋势

③：分析药品不良反应的风险因素和可能的机制

④：对风险/效益评价进行定量分析，发布相关信息，促进药品监督管理和临床用药。警戒的目的： ①评价药物的效益、危害、有效及风险，促进其安全有效合理的应用

②：防范与用药相关的安全问题，提高患者在用药，治疗与辅助医疗方面的安全性； ③：教育、告知患者药物相关的安全问题，增进涉及用药的公众健康与安全。

药物警戒的最终目标：为合理、安全地使用药品；对已经上市药品进行风险/效益评价和交流；对患者进行培训、教育、并及时反馈相关信息。药物警戒与药品不良反应检测的工作本质不同：药品不良反应监测工作集中在药物不良信息的收集，分析与监测等方面。是一种相对被动的手段。而警戒则是积极主动的开展药物安全性相关的各项评价工作。、第四节：药源性疾病

定义：因药物的原因而导致机体组织器官发生功能性或器质性损害，引起生理功能、生化代谢紊乱和组织结构变化等不良反应，由此产生临床症状的疾病。

包括：药物在正常用法、用量情况下所产生的不良反应，还包括由于超量，误服，错用以及不正常使用药物而引起的疾病，但是不包括药物过量导致的急性中毒。

一、诱发药源性疾病的因素

1、不合理用药

①不了解患者的用药史，②联合用药时，忽视药物间的相互作用

③不注意患者原有疾病及机体重要脏器的病理基础，给予对重要脏器有损害的药物 ④无明确治疗目的的用药

⑤患者未经医师许可擅自用药，加大剂量或和多种药物同时应用 ⑥用药时间过长，剂量偏大，因药物蓄积导致药物中毒 ⑧对老年患者，体弱患者或幼儿未做适量的剂量调整 ⑨用药方法和剂量选择不当，引起过敏反应

⑨由于经济利息驱使，处方者用药面较少或过杂，未能考虑用药者利益。

2、机体易感因素

①乙酰化代谢异常

②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）

③红细胞生化异常

④性别

⑤年龄

二、常见药源性疾病（1）药源性肾病

①急性肾衰竭--有非甾体抗炎药，血管紧张素转换酶抑制剂，环孢素 ②急性过敏性间质性肾炎--青霉素、头孢类、磺胺类、噻嗪类利尿药等

③急性肾小管坏死---氨基糖苷类、两性霉素B、造影剂和环孢素氨基糖苷类的肾毒性强弱比较：庆大霉素>妥布霉素>卡那霉素 ④肾小管梗阻

⑤肾病综合征---金盐、